195665. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridil-szubsztituált imidazo [2,1-b] tiazolok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 86. 05. 22. A bejelentés elsőbbsége: (33) (32) (21) 2174/86 (31) US 85.05.23. /737,137/, 86.04.28. /856,246/. A közzététel napja: (41) (42) 88. 03. 28. Megjelent: (Ab) 89.12.08. Feltalálóik): (72) BENDER, Paul Elliot, Cherry Hill, LANTOS Iván, Blackwood, New Jersey, McGUlRE, Michael Anthony, Norristown, PRIDGEN, Lendon Norwood, Audubon, WINICOV, Herbert Bernard, Blue Bell, Pennsylvania, US Szabadalmas: (73) Smithkline Beckman Corporation, Philadelphia, Pennsylvania, US (11)195 66 (54) ELJÁRÁS PIRIDIL-SZUBSZTITUÁLT IMIDAZO [2,1-b] TIAZOLOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA Nemzetközi osztályjelzet: (S1) NSZ04; C 07 D 513/04 T4r. tulajdo**£(57) KIVONAT A találmány szerinti eljárás során az (I) általános képletű enzimgátló hatású piridilcsoporttal helyettesített imidazo [2, 1-bJ tiazolok, illetve intermedicrjeik mely képletben A jelentése -CH csoport, B és D jelentése hidrogénatom, R jelentés halogén-fenilcsoport, Z jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R2 jelentése -C(0)-R1 csoport és R1 jelentése 1-8 szénatomos alkoxi-, fcnil- vagy fenoxi- csoport, vagy Z jelentése 4-piridil-csoport, előállításához. a) egy (II) általános képletű vegyületet egy (111) általános képletű N-acil-piridin-sóval, X jelentése acil-kationokhoz szokásosan kapcsolódó anion, reagáltatnak.vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, piridinnel és egy R!C (O)X általános képletű acil- vegyülettel, X jelentése acil-kationokhoz szokásosan kapcsolódó anion, reagáltatnak, és kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott(1) általános képletű vegyületet egy oxidálószerrel dekarboxileznek és olyan (I) általános képletű vegyületté oxidálnak, ahol Z jelentése 4-piridil-csoport. S——A-B D H (i ) S 'A-B d N N U-~Lh (II A reakció N R*-OQ (III) s"a-b H N h"—Iv Pií 1T —y MqX' R (IV)
