195664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefém-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁ< ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 86. 01. 13. (21) (164/86) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: jp 85.01. 14. (3 181/85) 85.04. 11. (75 333/85) 85.08. 09. (174 326/85) A közzététel napja: (41) (42) 1987. 03. 30. Megjelent: (45) 89. 12. 08. Feltalálóik): (72) YAMAUCHI Hiroshi, Sakura-mura, SUGIYAMA Isao, Yatabemachi, SAITO Isao, Sakura-mura, NOMOTO Sciichiro, Ushikumachi, KAMIYA Takashi, Yatabe-machi, MACHIDA Yoshimasa, Sakura-mura, NEGI Shigcto, Yatabe-machi, JP Szabadalmas: (73) Eisai Co., Ltd., Tokió, JP (11)195664 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 501/46 A 61 K 31/545 (54) ELJÁRÁS CEFEM-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT-C- CONH^___ COCT (CH2)h ( I ) A találmány tárgya eljárás az (1) általános képlctű vegyületek — a képletben Y jelentése CH-csoport vagy nitrogénatom, R1 jelentése alkil- vagy alkinilcsoport vagy karboil- vagy karbamoil- vagy ciklopropilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, R2jelentésc hidroxilcsoport, alkilcsoport, hidroxilcsoporttal helyettesített alkilcsoport vagy karbamoilcsoport, n értéke 1 vagy 2 - jellemző, hogy a) a (II) általános képletű vegyületet — a képletben X jelentése halogénatom -, amely vegyületben az aminocsoport vagy a karboxilcsoport védőcsoporttal védett, (III) általános képlctű vegyiilettel reagáltatják és a védőcsoportot eltávolítják, b) a (IV) általános képletű vegyületet, amely vegyületben a -COO "-csoport védőcsoporttal védett, (V) általános képletű vegyülettel, amely vegyületben az aminocsoport védőcsoporttal védett vagy a vegyületnek a karboxilcsoporton képzett reakcióképes származékával reagáltatják és a védőcsoportot eltávolítják. A találmány szerinti vegyületek antibakteriális hatásúak. ( » ) ( ív ) X Ntt C—C00H I fi HJ> s' r N \ 0~ R. (V)
