195660. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szorbinil előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B (M) 195 680 A bejelentés napja: (22) 85.08.22. (21) (3200/85) (33) A bejelentés elsőbbsége: US (32) 84.08.23. (31) /'643 895/ A közzététel napja: (41) (42) 88.03.28. Megjelent: (45) 89. 12. 08. Feltalálóik): (72) CUti Berkeley Wendell, Gales Ferry, MOORE Bernard Shields, Waterford, Connecticut, US Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 491/107 Szabadalmas: (73) Pfizer Inc., New York, US (54) ELJÁRÁS SZORBINIL ELŐÁLLÍTÁSÁRA 30 (57) KIVONAT 35 i J, A találmány tárgya eljárás szorbinil előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy; a2) S-6-fluor-4-(benziloxi-karbonil-amino)-kromán-4-karboxainidot mólegyenértéknyi mennyiségű erős bázissal 40 kezelnek vízmentes, a reakcióban semleges szerves oldószerben, vagy b2) S-6-fluor-4-amino-kromán-4-karboxamidot vízmentes, a reakcióban semleges oldószerben legalább egy mólegyenértél^FXTÖ"-Y, általános képíetű vegyülettel 45 reagáltatnak, ahol X és Yj egyaránt 1-imidazolilcsoport, vagy egymástól függetlenül klóratom, triklór-metoxicsoport, 1 ~S szénatomos alkoxi-, fenoxi- vagy benziloxicso-50 port, azzal a feltétellel,- hogy ha X és Y, közül az egyik vagy mindkettő klóratomtől eltérő, a reakciót molegyenértéknyi erős bázis jelenlétében végzik, míg ha X és Yj egyii-ie vagy mindkettő klóratom, a keletkezeti sósav semlegesítéséhez szükséges mennyiségű bázist alkalmaznak, vagy c2) S-6-fluor-4-amino-kromán-4-karbonsavat legalább egy mólegyenértéknyi mennyiségű alkálifém -eianáttal kezelnek a reakcióban semleges oldószerben, legalább egy mólegyenértéknyi sav jelenlétében. Ugyancsak a találmány tárgyát képezik azon eljárások, melyek során a fenti kiindulási anyagokat a racém 6-fluor-4-(benziioxi-karbonil-amino)-kromán-4- karbonsavból kündulva állítják elő. A szorbinil nagyon hatásos, ismert aídőz-reduktáz inhibitor. 55 80 85
