195658. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diszulfidcsopotot tartalmazó, szubsztituált 7-oxi-mitozánok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

195 658

III. táblázat

(la) általános képletű vegyületek

Példaszám

i Tini RSH

eljárás Termékben R jelentése

1.

(2-merkapto-etil)A

(XXXI)

2.-ncetát

3-merkapto-l,2--propáudjol

A

(XXXII)

3.

3-merkapto-propionsav

B

(XXXIII)

4.

cisztein

B

(XXXIV)

5.

tiofenol

A

(XXXV)

6.

p-nitro-íio fenol

A

(XXXVI)

7.

p-rneloxi-tiofenol

A

(XXXVII)

8.

p-amino-tiofenol

A

(XXXVIII)

9.

2-merkapío-benzocsav

B

(XXXIX)

10.

2-nitio-5-merkapto-benzocsav

B

(XL)

11.

4-mcrkapto-piriUin

A

(XLI)

12.

2-(ni erkap to-me ti!)-I-inetil-imidazol

A

(XLII)

13.

glutation

B

(X Lili)

14.

2-(d i 1 ne lil-ni n 3 no)-e tán ti cl

B

(XL1V)

IV. táblázat

(ía) általános képletéi vegyiiletck

Példaszám R jelentése 1H NMR adatok (piridin-ds)3

(5, ppm)

UV (CIT3OH) ÍR (KBr) (xma\’n,n) (‘»'max’ cm"‘)

1.

2.

3.

(XXXt) 1,76 (s, 311), 1,84 (s, 311, 1,97 (t, 1H, 7,9Hz), 2,59(széless,

1H), 2,87 (t, 211), 6,71 íz), 2,96 (t, 2H, 6,2Hz), 2,99 (szeles s,

1H), 3,07 (s, 311), 3,37 (d, 111,

12Hz), 3,84(dd, 1H,11,2, 4,3Hz), 4,05(d, 1H, 1 Hz), 4,27 (t,2H,6,7ílz), 4,56(m, 2H),4,92(f, III,10,8Iíz),

5,25 (dd, 1H,11,2,4,3IIz).

(XXXII) l,77(s, 311), 1,99(sz s.lH), 2,60(sz s, 1H), 3,03(t, 211,6,3Hz), 3 00(m, TI), 3,07(s, 3H), 3,15(m, III), 3,2S(dd, 1H,4,5, 13,2Hz), 3,37(d, 1H,12,4Hz), 3,84(dd, 1H,4,5 11,2Hz), 3,94(sz s, 2H), 4,06(d, III, 12,4Hz), 4,28(sz s, 1H), 4,57 (m,UI), 4,64(m, 1H), 4.92 (III, t,10,6Hz), 5,25 (dd, III), 6,29 (sz s, 110, 6,69(sz s,1H), 7,5(m, 2H).

(XXXIII) l,77(s, 3H), 2,60(sz s,lH), 2,78(t,2H), 7,4Hz), 2,94 (m,3II), 3,00(s, 3H),

3,17(t, 2H,7,4Hz),3,38(d, 1H, 12,4Hz), 3,83(dd, 1II ,4,0,11,01 íz), 4,06(d, 1H, 12,5Hz), 4,58(m, 2H),4,84(m, II'), 5,20(dd, 1H, 4,1 10,6Hz), 7,64(m 2H).

520,324

216

215,324,

520

215,323

510

3370, 3310, 2930, 1740, 1720, 1640, 1560, 1520, 1335, 1220, 1200, 1065, 1030.

3440, 2965, 1720, 1655, 1635, 1580, 1455, 1410, 3340, 1305, 1215, 1070, 1020.

3430, 2920, 1715, 1650, 1620, 1575, 1450, 1405, 1340, 1300, 1210, 1110, 1065.