195657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbociklusos purin nukleozidok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

195 65?

2 '

lében a hatásos koncentráció 50—100 pírtól, a citotoxicitás 500-100 jumól felett figyelhető meg.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az /I/ általános képletű karbociklusos pufin nukleozidok előállítására, a képletben R jelentése adott esetben 4,4’-dimetoxi-tritil-csoporttal védett hidroxilcsoport,

Y jelentése pufin bázis, amely 2-es helyzetben hidrogénatomot, aminocsoportot, a 6-os helyzetben aminocsoportot, benzoilamino-csoportot, hidroxilcsoport ot tartalmaz,

mimellett a 2-es és 6-os helyzetben egyidejűleg nem lehet aminocsoport,

10

15

azzal jellemezve, hogy valamely fii; általános képktö vegyidet, a képletben

R és Y jelentése a tárgyi körben megadott,

Rj és Rj közül az egyik jelentési’hidioxílcsopon, a másik jelentése hidrogénatom,

2’- vagy 3’-helyzetű hidroxilcsoportját tiokarbonilezzük, majd tritil-ónhidriddcl reagáltatjjik oí, a’-azo-bisz-izobutironitril jelenlétében, majd a védocsoportot kívánt esetben eltávolítjuk.

/Elsőbbsége: 1986. 03. 06 /

2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított /!/ ált,dános képletű karbociklusos pufin nukleozidot, a képletben R és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vkőanyngga! és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

/Elsőbbsége: 1987.02,05./

20

1 rajz, 3 ábra