195656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-amino-alkil-béta-karbolin származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

195 656

5-[N-{2-etoxi-etil)-amino-nietil j-4-metoxi- metil - ß - -karbolin-3-karbonsav-ctilészter,

5-fN,N bisz(2-metoxi-etil)-amino metil]4 - metoxi-mctiI-j3-karbolin-3-karbonsav-ctilés'/.tcr,

4-tnetoxi- mctil-5-{ 4-morfolinil-mctil)-ß-karbonil-3- -karbonsav,

4-mctoxi-mc!il-5- (4-tnetil-l- piperazinil-tnetil)-/3-karbolin-3-karbonsav-etilészter,

4-mctoxi-mctil-5-(l- pírrólidinil-metil)-/3-karbo1in-3- -karbonsav-ízopropilésztcr,

4-meíoxi-metil-5-(4-tiomorfolinil-mctii)-/3-karbolin-3-karbonsav-izopropilészter,

4- metoxi-mctil-5-(2,6-diinctiM-morfolinil-met.il )-ß-karbolin-3-karbonsav-izoprppilészter,

5- morfüIino-!neti1jí-karbolm-3-karbonsav-etilészter,

5-(4-metil-piperazinil-melil)-ß-karbolin-3-karbonsav--etilészter,

5-[N-(l-fenil-etil)-ainino-meíiI |-/3-karbolin-3-karbonsav-etilészter, 20

10

15

2 •

5-( 1 -iniidazolil-metil)-ß-karbolin-3-karbonsaV'Clilcs/’ter,

5 42-am in o-etil)-4-n re til-|3-karbolin-3-karbonsav-e tiJ észter vagy

4-nietoxi-mctil-5-morfoIino-mcti]-3-(3-cUl-l ,2,4 -oxadiazol-5-il)-ß-karboIin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztiluált kiindulási vegyíilclet alkalmazzuk,

3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletéi 5-amino-alkil-/’ karbolin-száram/ékot a képletben R1, R~, R1. R". X és n jelentése az I. igénypontban megadott a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott szilárd vagy folyékony vivőanyaggal és kívánt esetben valamely gyógyszerös/etileg elfogadható segédanyaggal összekeverjük és gyógy szét készítménnyé formázunk.

20

1 rajz, 4 ábra