195655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8béta-ergolin-il-metil származékok és azok savaddíciós sóinak előállítására
195 655 (211, AB, d, 1=8,2 Hz) I; 7,78 (2H, AB. d. J=8,2 Hz); 8,04 (111, sz). Az eddigiekben részletezett megoldásokba a szakember számára nyilvánvaló módosított módszereket és változtatásokat is beleértjük. Szabadalmi igénypontok k Eljárás az (l) általános képletű crgolin-származékok előállítására - a képletben R imidazol-1-il-, 2-oxo-oxazoIidin-3-il- vagy l-mctil-2,4-dioxo-imidazolidin-3- -il-csoport-, azzal jellemezve, hogy a) a (II) képlctű (6-metil-ergolin-8/J-il-metil)-tozilátot szervetlen bázis jelenlétében imidazollal, oxazolidin-2-onnal vagy l-meti!-imidazo!idin-2,4-dionnal reagáltatunk, vagy b) a (II) képletéi (6-metil-ergolin-8j3-il-metil)-tozilátot imidazol, oxazolidin-2-on vagy 1-metil-imidazolidin-2,4-dion in situ előállított alkálifémsójával rcagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.02. 21.) 2. Eljárás az (I) általános képletéi ergolin-származékok előállítására - a képletben R pirazolil-, 3,5-dimetil-pirazolil-, 1,2,4-triazol-l-iI-, tetrazolil-, szukcinimido-, -2-metil-imidazol-l-il-, 2-etil-imidazol-l-il-, 2-izopropil-imidazol-1-il-, 2-propil-imidazol-l-il-, 2-feniI-imidazoi-1-U-, 2-etil4-metil-imidazol-l-il- vagy 5-etoxi-karbonil-4-metil-imidazol-l -il-csoport-,Y/ze«í jellemezve, bogy a) a (II) képletéi (6-metil-er|olin-8|3-il-metil)-tozilátot szervetlen bázis jelenlétében pirazollal, 3,5-dimetil-pirazollal, 1,2,4-triazoIlal, tctrazollal, szukcinimiddel,2- -metil-imidazollal,2-etil-imidazo]laI, 2-izopropil-imidazollal, 2-propil-imidazollal, 2-fenil-imidazollal,2-etil4-metil-imidazollal vagy etil-(4-metil-imidazol-5-karboxilát)- tál rcagáltatunk, vagy ____ b) a (II) képletéi (6-metil-crgolin-8/3-iÍ-metil)-tozilátot pirazol, 3,5-dimetil-pirazol, 1,2,4-triazol, tetrazol, szukcinimid, 2-metil-imidazol, 2-eti!-imidazoI, 2-izoprópil-imidazol, 2-propil-imidaz.ol, 2-fenil-imidazol, 2-etil-4-metil-imidazol vagy ctil-(4-metil-rmidazol-5-karboxilát) in sitii előállított alkálifémsójával rcagáltatunk. g (Elsőbbsége: 1985. 12. 28.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy szervetlen bázisként nátrium-hidridet, káliumkarbonátot vagy nátrium-karbonátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 02. 21.) jq 4 .Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifémsóként nátrium- vagy káliumsót alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 02. 21.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakció szempontjából közömbös oldószerben, előnyösen dimctil-formamidban, dimetil-szulfoxidban, hexametil-foszfortriamidban, acetonban vagy metil-etil-kctonban hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 02. 21.) 20 6. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket - a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos vivő és/vagy 25 egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 02. 21.) 7. Eljárás hatóanyagként (1) általános képlctű vegyületeket — a képletben R a 2. igénypontban megadott jelentcsű — tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos vivő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészíménnyé alakítjuk. 35 (Elsőbbsége:1985. 12. 28.) 1 rajz, 2 ábra
