195651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilecetsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195 651 té redukáljuk, amelynek képletében Wa forrni!- vagy hidroxi-nieiilcsoportot Jelent, és/vagy a/ így kapott olyan (ia) általános képle tű vegyülitek amelynek képletében Wa 'liidroxi-mctilesoportot jeleni, hnlogénezéssel és ezt követően valamely maionsav-diés/tcrrel való reakcióval a megfelelő olyan (la) általános képletű vcgyiiletté alakítjuk át, amelynek képletében Wa alkoxi-karboitilcsoporttal szabsz fi tu ált etilcsoportot jelent, és/vagy (vi) az így kapott olyan (la) általános képlctfí vcgyületet, amelynek képletében VV:1 formilcsoportot jelem, kondenzációval és adott esetben az ezt követő hidrolízissé! a megfelelő olyan (la) általános képle tű vegyül ette alakítjuk át, amelynek képletében Wa alkoxi-karbonile-soporttal szubsztituált etenilcsoportot jelent, és/vagy (vii) az így kapott olyan (ia) általános képlet ű ve mi illetet, amelynek képletében W„ karboxiesoportot jelent, szulfonsav-hidraziddá való átalakítással és az ezt követő diszproporcionáJódássai n megfelelő olyan (la) általános képletű vegytiletté alakítjuk át, amelynek képletében Wa formilcsoportot jelent, és/vagy (vili) az így kapott olyan (la) általános képletű vegyülőtét, amelynek képletében R3a bcírzil-oxicsoporítol szubsztifuált fcnilcsoportot jelent, a bcnzilcsoport eltávolításával (la) általános képletű hidroxivegyüleíté alakítjuk: és/vagy (ix) az, így kapott olyan (la) általános kcpletű vegvmietet, amelynek képletében Wa alkoxí- kaibonilcsoport, olyan (la) általános képletű vegyül étié hidrolizáljak, amelynek képletében Wa karboxiesoport, és/vagy (x) az így kapott (la) általános képletű vegyidé tel rezolválássa! enantiomerjeire választjuk szét és/vagy (xi) az. így kapott (la) általános képletű vegyületcí sójává, elsősorban szervetlen vagy szerves savval vagy bázissal képzett fiziológiásán elviselhető sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 19S2. 07. 06.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy d) eljárás az (íb) általános képletű, új fenil-ecetsav-szármnzékok - a képletben it i b 4-8 szén atomos egyenes szénláncú alkilén-iminocsoportot vagy 1 -3 szénatomos alkilcsoportokkal mono- vagy diszubsztituált piperidinocsoportot jelent, R2b hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxiesoportot, hidroxi-, nitro- vagy aminocsoportoí jelent, Wb karboxiesoportot, vagy összesen 2—5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot jelent és Ab (k) vagy (1) általános képletű csoportot jelent, amely képletekben R3b 1-3 szénatomos alkoxicsoporital vagy fenilcsoporttal szubsztituált 1—3 szénatomos alkilcsoportot; 4 6 szénatomos alkiiesoportot; 3-5 szénatomos alkenílesoportot, cianocsoportot vagy amino-karbonilcsoporíot jelent: R-íb és RSb a közöttük lévő szénatommal együtt 3-9 szénatomos alkilidéncsoportot vagy' az alkilidénrészben 1 —3 szénatomos fcnií-alkilidéncsoportot jeleni - valamint optikailag aktív antipódjaik és sóik, különösen szervetlen vagy szerves savakkal vagy bázisokkal képzett fiziológiailag elviselhető sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (ílb) általános képletű amint- a képletben Ab, Rtb ás R2b jelentése a tárgyi körben megadott — illetve ha Ab a tárgyi körben megadott vinilidéncsoportok egyikét jelenti, úgy tautomerjeit, lítium- vagy' magnézium-halogcnid-komplcxcit, egy (fllb) általános képletű vcgyülcttel W jelentés: azonos a tárgyi körben megadott Wb jele» (esővel - vagy valamely adott esetben a re* akdóelcgybcn előállított reakcióképcs származékával reagálíatunk, vagy b) olyan (1 b) általános képletű vegy öletek előállítására, amelyek képletében Rt1, amino-karboniksopoft, e*ry (lXb) általános képletű vagyületet — a képletben R,b> RJb és R)|, jelentése a tárgyi körben megadott W”j, jelentése megegyezik a tárgyi körben megadott \VÖ jelentésével, kivéve a karboxflesoportot -- (Xb) általános képlete aminnai reagálíatunk, a képletben R~ b aminocsopor tót jelent, majd kívánt esetben (i) az így kapott olyan (Ib) általános képletű vcgyületct. amelynek képletében Wb karboxiesoportot jelentolyan (Ib) általános képletű vegyülette észterezzük, amelynek képletében Wb 2-5 szén atomos alkoxi-karbonilcsoport. és/vagy (it) az így kapott olyan (Ib) általános képletű vegyilletet. amelynek képletében R2b nitrocsoportot jelent, oly m (lb) általános képletű vegy ölet té redukáljuk, amelynek képletében R2b aminocsoportoí jelent és/ /vagy (iii) az így kapott olyan (lb) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2b aminocsoportot jelent, San.Imeyer-reakcióval olyan (íb) általános képletű vegyfi- • letté alakítjuk át, amelynek képletében íllb hnlo:/«vagy halogénatomot, hidroxi- vagy áikoxicsuportot jelen: és adott esetben az így kapott olyan (ib) általános képletű vegyülitek amelynek képletében R2b hidroxicsoportot jelent, olyan (íb) általános képletű vegyül érté alkílezzük, amelynek képletében R2t, J- 3 szénatomon alkoxiesoportot jelent, és/vagy (iv) az, így kapott olyan (íb) általános képletű vegyiileíct, amelynek képletében R4h amino-karborálcsoportot jelent, olyan (lb) általános képletű vegyületté dflvidratál- Juk- amelynek képletében R4b cianocsoportot jelent és/vagy (v) az így kapott olyan (lb) általános képletű vegyülctet, amelynek képletében Wb 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, olyan (lb) általános képletű vcgyületté hidrolizáljuk, amelynek képletében Wb karboxiesoport és/vagy (vi) az így kapott olyan (Ib) általános képletű vcgyületet, amelynek képletében Ab (í) általános képletű csoport, amelyben R4b és k5b a köztük lévő szénatommal együtt 3—7 szénatomos alRilidécsoport vagy az alkilidénrés7ben 1—3 széműutnos fo n i Is 1 ki! i de i i csőn őrt, hidrogénező katalizátor jelenlétében hidrogénnel olyan (lb) általános kcpletű vegyülette redukáljuk, amelynek képletében Ab (k) általános képletű csoport, amelyben R3b fenilcsoporttal szubsztituált 1- 3 szénatomos aíkflesoport, vagy 4--6 szénatomos alkilcsopört, és/vagy. (vii) az. így kapott olyan (lb) általános képletű vegyülitek amelynek képletében R2b fluor-, klór- vagy btómatom, olyan (Ib) általános képletű vcgyiiletté dchalogé nézünk, amelynek képletében R;, b hidrogénatom és/vagy (vili) az így-1 kapott (lb) általános képletű vegyüld re cérna tát enantiomerjeire szétválasztjuk, és/vagy (ix) az így kapott (Ib) általános képletű vcgyilletet sójává, különösen szervetlen vagy szerves savval és bázissal képzett fiziológiásait elviselhető sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: í 932, 071 06.) 2 ' 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
