195644. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenil-acetonitril-származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 195 644 20- butil] > - fenoxi - N - [(2 - nitro - oxi - ciklohexil)- metil] - acetamid - citrát - hidrát. Op.: 142-143 “C (bomlik). 60. példa 2 - Metoxi - 5 - < 2 - [N - metil - N - (4 - ciano - 4 - (metilclil) - 4 - (3,4 - dimcloxi - fcnil) - buti!) - amíno - etil] > - fenoxi - N - [(2 - nitro - oxi - ciklohexil) - metil] - acetamid - citrát - hidrát. Op.: 80 *C (bomlik). A kiindulási anyagként alkalmazott fenoxi-ecetsavakat az előzőekben részletesen ismertetett példákkal analóg módon állítjuk elő. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű fenil-acetonitrilszármazékok - a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 és R4 jelentése 1 - 4 szénatomos alkoxicsoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport, A jelentése (I’) vagy (1”) általános képletű csoport, ahol R«j jelentése 1-14 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, R7 jelentése 1 - 4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú akilcsoport, m és n értéke azonos vagy eltérő, éspedig 2 vagy 3, cs p értéke I vagy 2, 3 X jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben Y jelentése 1 -4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilénlánc, Z az egyik jelenthet hidrogénatomot is, és a másik vagy mindkettő 1 - 7 szénatomos alkilcsoportot vagy olyan 4-8 szénatomos cikloalkilcsoportot képvisel, amely adott esetben I — 4 szénatomos aikilcsoporttal szubszliluált lehet, vagy a két Z csoport a köztük elhelyezkedő nitrogénatommal együtt egy - adott esetben 1 - 4 szénatomos aikilcsoporttal szubsztituált - 5-7 tagú I nítrogénatomot tartalmazó telített gyűrűt képez és az O—(N02)-csoport(ok) a Z csoport(ok)hoz kapcsolódik, illetve kapcsolódnak - valamint ezek fiziológiailag elviselhető savakkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R,, R2, R3, R4, A és Y jelentése afenti és R„ hidrogénatomot vagy egy rövidszénláncú alkilcsoportol jeleni - egy (V) általános képletű vcgyülcttcl - e képletben Z és p jelentése, illetve értéke a fenti - reagáltatunk, és a kapott vegyületet adott esetben savval a megfelelő sóvá alakítjuk át vagy sóból szabaddá tesszük. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az I. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületből a képletben R,, R2, R3, R4, R5, A jelentése és p értéke az 1. igénypontban megadottal megegyező - vagy savval képezett sójából a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, gyógyszerkészítményt állítunk elő. 5 10 15 20 25 30 35 db raj: 11
