195641. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin egyes amid-származékainak, valamint az ezeket az amidszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

25

195 641

26

tómmal, 1 - 4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 - 4 szénatomos alkoxicsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, vagy nitrocsoportta! helyettesített fenifcsoportot jelent; -NR,Rj 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített pipcrazinon-gyííríit jelent, egy (Vili) általános képletű vegyülettel - Hal halogénatomot, R 1 - 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent - reagáltatunk olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek a képletében - NR,R2 piperazinon-gyűrűt jelent,

olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Zcgy aminocsoporttal helyettesített fenilcsoport, V, R, és R2 jelentése a korábban már megadott, azzal a kikötéssel, hogy ezekben a vcgyületekben nem lehet nitrocsoport, katalitikusán hidrogénezzük a kapott, Z helyén nitrocsoporttal szubsztituált fcnilcsoportot tartalmazó, (f) általános képletű vcgyiilctct;

olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében V 1-4 szénatomos acilaininocsoport, Z, R, és R2 jelentése a korábban már megadott ; azzal a kikötéssel, hogy Z nem lehet egy aminocsoporttal helyettesített fenilcsoport, egy (IX) általános képletű acilczőszcrrcl — Hal jelentése halogéna- 0 tóm és E hidrogénatomot vagy 1 - 3 szénatomos alkilcsoportot jelent - reagálta tjük a kapott megfelelő (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében V aminocsoportot jelent;

kívánt esetben bármely eljárással kapott vegyületet 10 elkülönítjük és kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk.

2. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületckel - a képletben az általános kémiai szimbólumok jelentései az 1. igénypontban megadottak - 15 vagy azok gyógyászati szempontból elfogadható sóit

tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve. hogy az I. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagokat a szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké dolgozzuk 20 fel.

1 db rajz

14