195638. lajstromszámú szabadalom • Eljárás leukotrién antagonista vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
25 195 638 26 adagolására beállított eszközbe kiszerelve por-inhalációs készítménnyé alakítjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol m értéke 1 vagy 2; n értéke 1 vagy 2; R' jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R jelentése (2) általános képletű csoport, ahol R, jelentése 8—13 szénatomos alkilcsopcrt, 7—12 szénatomos alkoxicsoport, 8—12 szénatomos tio-alkil-csoport, 10—12 szénatomos 1-alkinil-csoport, 11-dodecinilcsoport, 1-transz-dodecenil-csoport, 5-(4- acetil - 3 - hidroxi - 2 - propil - fenoxi) - pentoxi-csoport, 2(Z), 5(Z)undekadieniloxi-csoport, fenii (6-10 szénatomos)alkil-csoport, fcnil-(4-8 szénatomos)alkoxicsoport, trifluor-metil-(9—12 szénatomos)alkil-csoport vagy ciklohexil-(6—10 szénatomos)alkil -csoport; R2 jelentése hidrogén-, bróm- vagy klóratom, trifluor-nictil-, hidroxil-, mctoxi- vagy nitrocsoport vagy Rí jelentése hidrogénatom és R2 jelentése 7-12 szénatomos alkoxicsoport, 2(Z), 5(Z)-undekadienil-oxi-csoport vagy fenil-(6—10 szénatomos)alkil-csoport, vagy R jelentése (3) általános képletű csoport, ahol R, és R2 egyike 10-14 szénatomos alkilcsoport, a másik hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol R és R'jelentése a tárgyi körben megadott, megfelelő merkapto-alkánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége 1985.01.17.) 2. Eljárás új (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol m értéke 1 vagy 2; n értéke 1 vagy 2; R' jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R jelentése (2) általános képletű csoport, ahol Rí jelentése 8-13 szén atomos alkilcsoport, 7—12 szénatomos alkoxicsoport, 8-12 szénatomos tio-alkil-csoport, 10—12 szénatomos 1-alkinil-csoport, 2(Z), 5(Z)undekadienil-oxi-csoport, fenil-(6-10 szénatomos)alkil-csoport, fenil-(4-8 szénatomos)alkoxi-csoport, trifluor-metil-(9—12 szénatomos )alkil-csoport vagy ciklohexil(6-10 szénatomos)alkil-csoport; R2 jelentése hidrogén-, bróm- vagy klóratom, trifluor-meti!-, mctoxi- vagy nitrocsoport vagy R( jelentése hidrogénatom és R2 jelentése 7—12 szénatomos alkoxicsoport, 2(Z), 5(Z)undekadienil-oxi-csoport vagy fenii (6-10 szénatomos)alkil-csoport vagy R jelentése (3) általános képletű csoport, ahol R] és R2 egyike 10—14 szénatomos alkilcsoport, a másik hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol R és R' jelentése a tárgyi körben megadott, megfelelő merkapto-alkánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége 1984.07. 13.) 3. Eljárás új (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol m értéke 1 vagy 2; n értéke 1 vagy 2; R’ jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R jelentése (2) általános képletű csoport, ahol R, jelentése 8-13 szénatomos alkilcsoport, 7—12 szénatomos alkoxicsoport, 8—12 szénatomos tio-alkil-csoport, 10—12 szénatomos I-alkinil-csoport vagy 2(Z), 5(Z)undckadienil-oxi-csoport; R2 jelentése hidrogén-, bróm- vagy klóratom, trifluor-metil-, metoxi- vagy nitrocsoport vagy R] jelentése hidrogénatom és R2 jelentése 7-12 szénatomos alkoxicsoport vagy 2(Z), 5(Z)undekadienil-oxi-csoport vagy R jelentése (3) általános képletű csoport, ahol Rj és R2 egyike 10—14 szénatomos alkilcsoport, a másik hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet, ahol R és R' jelentése a tárgyi körben megadott, megfelelő merkapto-alkánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége 1984. 01.19.) 4. Eljárás leukotrién antagonists hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége 1985.01.17.) 5. Eljárás leukotrién antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol a helyettesítők jelentése a 2. igénypontban megadott, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 14
