195520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamoil-csoportot tartalmazó (karboxi-alkil)-dipeptidek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 195 520 2 általános képletű csoport, A, a tárgyi körben meghatározott, egy XXXI l általános képletű pepiidet kondenzálunk egy szubsztituált XXX11I általános képletű vegyülettel - a képletekben A jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; Pr jelentése védett hidroxilcsoport; W7ésW8 jelentése az R1, illetve R2 csoportoknál megadottakkal azonos, azzal a különbséggel, hogy W7 és W8 egyike a megfelelő Z csoport helyett egy aminocsoportot tartalmaz; és W10 jelentése XXXIV, XXXV vagy XXXVI általános képletű, illetve képletű csoport; g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentésében 7, a tárgyi körben meghatározott V általános képletű csoport, A és R* a tárgyi körben megadott, egy XXXIX általános képletű pepiidet kondenzálunk egy XL általános képletű vegyülettel - a képletekben Pr jelentése védett hidroxilcsoport; W15 jelentése olyan Z'-(CH2),_4- általános képletű csoport, amelyben Z' XLI képletű csoport, A, R1 és R6 a tárgyi körben megadott — majd szükség esetén eltávolítjuk a jelenlévő védőcsoportokat, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet a tárgyi körben meghatározott észterévé alakítjuk, és/vagy az I általános képletű vegyületet felszabadítjuk észteréből vagy valamilyen savaddíciós sójává alakítjuk, (Elsőbbsége: 1983. 03, 07.) 2. Eljárás az I általános képletű, szulfamoilcsoportot tartalmazó (karboxi-alkil)-dipcptidek — a képletben A (a), (b) vagy (c) képletű csoport, R1 metilcsoport, és ha A (a) vagy (b) képletű csoport, akkor R2 Z-(CH2)„ — általános képletű csoport, amelyben Z III vagy IV képletű csoport vagy II vagy V általános képletű csoport, és az előbbi csoportban R4 hidrogénatom, amino- vagy hidroxilcsoport és R5 hidrogénatom, az utóbbi csoportban R4 hidrogénatom és n értéke 1 -4, vagy ha A (c) képletű csoport, R2 olyan Z-(CH2)n - általános képletű csoport, amelyben Z 111 képletű csoport és n 1-4, vagy A (a) képletű csoport, R1 Z-(CH2)4—általános képletű csoport, amelyben Z III képletű csoport vagy olyan II általános képletű csoport, amelyben R4 és Rs hidrogénatom és R2 benzilcsoport, vagy A (d) általános képletű csoport, amelyben R3 II általános képletű csoport, R4 és R5 hidrogénatom, R1 metilcsoport és R2 benzilcsoport, és a csillaggal jelölt szénatomok S,S,S-konfigurációjűak — győgyszerészetileg elfogadható 1—4 szénatomos alkil- és fenoxi-(l—4 szénatomos atkil)-észtcreik és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy XIX általános képletű oxovegyületet reduktív körülmények között kondenzálunk egy XX általános képletű dipeptiddel — a képletekben A, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; és Pr jelentése szabad vagy védett hidróxilcscport b) egy XX általános képletű dipeptidet bázikus körülmények között alkilczünk egy XXI általános képletű veg/ülettel — a képletekben X jelentése klóratom, brómatom, jódatom, alkilszulfonil-oxi- vagy arilszulfoniloxi-csoport; A, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; és Pr jelentése szabad vagy védett hidroxilcsoport —; <:) egy XXII általános képletű aminosavat kondenzálószer jelenlétében kondenzálunk egy XXIII általános képletű aminosawal - a képletekben A, R1 és R2 jelentése az előbb az I általános képletnél megadottakkal azonos; és Pr jelentése szabad vagy védett hidroxilcsoport —; d) egy XXIV általános képletű amlnovegyületet red iktív körülmények között kondenzálunk egy XXV általános képletű oxovegyülettel — a képletekben A, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és Pr jelentése szabad vagy védett hidroxilcsoport —; <) egy XXIV általános képletű aminovegyületet bázikus körülmények között alkilczünk egy XXVI általános képletű vegyülettel - a képletekben X jelentése klóratom, brómatom, jódatom, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoport; A. R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; és Pr jelentése szabad vagy védett hidroxilcsoport —; 1) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1, illetve R2 jelentésében Z a tárgyi körben meghatározott II általános képletű, vagy III képletű csoport, illetve III vagy IV képletű, vagy II álta:ános képletű csoport. A a tárgyi körben meghatározott, egy XXXII általános képletű pepiidet kondenzálunk egy szubsztituált XXXIII általános képletű vegyülettel — a képletekben A jelentése a tárgyi körben megadottakkal azonos; Pr jelentése védett hidroxilcsoport; W7tsW8 jelentése az R1, illetve R2 csoportoknál megadottakkal azonos, azzal a különbséggel, hogy W7 és W8 egyike a megfelelő Z csoport helyett egy aminocsoportot tartalmaz; és W10 jelentése XXXIV, XXXV vagy XXXVI általános képletű, illetve képletű csoport; g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentésében Z a tárgyi körben meghatározott V általános képletű csoport, A és R1 a tárgyi körben megadott, egy XXXIX általános képletű pepiidet kondenzálunk egy XL általános képletű vegyülettel — a képletekben Pr jelentése védett hidroxilcsoport; W15 jelentése olyan Z'(CH2)i_4 - általános képletű csoport, amelyben 7'. XLI képletű csoport, A, R1 és R6 a tárgyi körben megadott - majd szükség esetén eltávolítjuk a jelenlévő védőcsoportokat, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet a tárgyi körben meghatározott észterévé alakítjuk, és/vagy az I általános képletű vegyületet felszabadítjuk észteréből vagy valamilyen savaddíciós sójár á alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 01. 19.) 3 Eljárás az I általános képletű, szulfamoilcsoportot tartalmazó (karboxi-alkil)-dipeptidek — a képletben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 ő5 13
