195520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamoil-csoportot tartalmazó (karboxi-alkil)-dipeptidek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 195 52C 2 1. Formázási példa: Kapszula Mennyiség (mg) A. hatóanyag 250,0 125,0 Laktóz 173,0 86,5 Kukoricakeményítő 75,0 37,5 Magnézium-sztearát 2,0 1,0 500,0 250,0 A hatóanyagot, laktózt és kukoricakeményítőt alaposan összekeverjük, amíg egységes lesz; ezután a kapott porhoz hozzákeverjük a magnézium-sztearátot. A keverékét alkalmasan méretezett kétrészes kemény zselatinkapszulákba töltjük. 2. Formázási példa: Tabletta Mennyiség ( mg) A. hatóanyag 250,0 125,0 Laktóz 161,0 80,5 Kukoricakeményítő 12,0 7,0 Víz (1000 tablettánként) 120 ml 60 ml (elpárolog) (elpárolog) Kukoricakeményítő 75,0 37,5 M agnézium-sztearát 2,0 1,0 500,0 250,0 A hatóanyagot addig keverjük a laktózzal, amíg egységes keveréket kapunk. A kukoricakeményítő kisebb részét összekeverjük a vízzel, és a kapott keményítőpasztát hozzáadjuk a keverékhez, és addig keverjük, amíg egységes nedves massza keletkezik. A maradék keményítőt hozzáadjuk a kapott nedves masszához, és addig keverjük, amíg egységes szemcséket kapunk. A szemcséket alkalmas őrlőgépen áttörjük, körülbelül 19 mm (3/4 inch) lyukméretű, rozsdamentes acélból készült szitát használva. A felaprított szemcséket alkalmas szárítószekrényben megszárítjuk, amig a kivánt nedvességtartalmat elérjük. A megszárított granulákat alkalmas őrlőgépen áttörjük, 1 min-es (16 mesh) lyukbőségű, rozsdamentes acélból készített szitát használva. Hozzákeverjük a magnézium-sztearátot, és a kapott keveréket kívánt formájú, vastagságú, keménységű és mállóképességű tablettákká préseljük. 3. Formázási példa: Injektálható oldat mg/ml A. hatóanyag 5,00 p-Hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,80 p-Hidroxi-benzoesav-propil-észter 0,10 Etilén-diamin-tetraecetsav-dinátriumsó 0,10 Citromsav-monohidrát 0,08 Glükóz 40,0 Injekciós minőségű vízzel kiegészítve 1,0 ml-re. A p-hidroxi-benzoátokat 60-70 °C-on feloldjuk az injekciós minőségű víz egy részében, és lehűtjük az oldatot 25—35 °C-ra. Hozzáadjuk, és feloldjuk az összes többi alkotórészt és a hatóanyagot. Az oldatot feltöltjük a végső térfogatra, sterilizáló membránon átszűrjük, és steril tárolóedényekbe töltjük. 4. Formázási példa: Kapszula Mennyiség (mg) B. hatóanyag 250,0 125,0 Laktóz 173,0 86,5 Kukcricakeményítő 75.0 37,5 Magrézium-sztearát 2,0 1,0 500,0 250,0 A hatóanyagot, laktózt és kukoricakeményítőt addig keve jük, amíg egységes keverék lesz; utána hozzákeverjük a magnézium-sztearátot a kapott porhoz. A keveréket alkalmasan méretezett kétrészes kemény zselatinkapszulákba töltjük. 5. Formázási példa: Tabletta Mennyiség (mg) B. Intóanyag 250,0 125,0 Laktjz 161,0 80,5 Kukoricakeményítő 12,0 6,0 Víz (ezer tablettánként) 120 ml 60 ml (elpárolog) (elpárolog) Kukoricakeményítő 75,0 37,5 Mag oézium-sztearát 2,0 1,0 500,0 250,0 Á hatóanyagot összekeverjük a laktózzal, amíg egységes keverék lesz. A kukoricakeményítő kisebb részét összekeverjük a vízzel, és a kapott keményítőpasztát hozzáadjuk a keverékhez, majd addig keverjük, amíg egységes nedves massza keletkezik. A maradék kukoricakeményítőt hozzáadjuk a kapott nedves masszához, és addig keveijük, amíg egységes granulákat kapunk. A grarulákat alkalmas szitán áttörjük, körülbelül 19 mm (3/4 inch) lyukbőségű, rozsdamentes acélból készült szitát használva. Az áttört granulákat alkalmas szárítószekrényben addig szárítjuk, amíg a kívánt nedvességtartalmat elérjük. A szárított granulákat alkalmas őrlőgépen áttörjük 1 mm (16 mesh) lyukbőségű rozsdamentes acélból készült szitát használva. Hozzákeverjük a magnézium-sztearátot, és a kapott keveréket kívánt alakú, vastagságú, keménységű és mállóképességű tablettákká préseljük. 6. Formázási példa: Injektálható oldat mg/ml B. hatóanyag 5,00 p-Hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,80 p-Hidroxi-benzoesav-propil-észter 0,10 Etiién-diamin-tetraecetsav-dinátriumsó 0,10 Citromsav-monohidrát 0,08 Gliikóz 40,0 Inj jkciós minőségű vízzel kiegészítve 1,0 ml-re. A p-hidroxi-benzoátokat 60—70 °C-on feloldjuk az inj ikciós minőségű víz egy részében, és az oldatot 25— 35 °C-ra hűtjük. Hozzáadjuk és feloldjuk az összes többi alkotórészt és a hatóanyagot. Az oldatot feltöltjük a végső térfogatra, átszűrjük egy sterilizáló membránon, és steril tárolóedényekbe töltjük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11
