195512. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3-as helyen kétgyűrűs piridinium-metilcsoporttal helyettesített cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (ii)195 512 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 84. 10. 16. (21) (3865/84) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 83. 10. 17. (542 619) A közzététel napja: (41) (42) 85. 07. ?°. Megjelent: (45) 89. 01. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 501/56; A 61 K 31/545 ^á^osTalálnián^ Szabada.’mf T,í .^Vl/UDCNk Feltalálóik): (72) KÄTNER Allen Samuel, Indianapolis, Indiana, US Szabadalmas: (71) Eli Lilly, and Company, Indianapolis, Indiana, US ELJÁRÁS A 3-HELYEN KÉTGYÜRÜS PIRIDIN1UM-METIL-CSOPORTTAL HELYETTESÍTETT CEF-3-EM-4-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlet szerinti félszintetikus antibiotikumok előállítására. Az (I) általános képletben R egy olyan a képlet szerinti acilcsoport, amelyben R amino-tiazolil-csoport.és R" karboxi-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, yésm egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3, feltéve, hogy y + m = 3, R1 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, tienilcsoport vagy aminocsoport, X 0, S vagy N-R2, ahol X2 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, feltéve, hogy amennyiben R' 2-amino-tiazol-4-ilcsoport és R” 1—4 szénatomos alkilcsoport, akkor R1 csak fenilcsoport vagy tienilcsoport lehet.