195511. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiopiráno- és bentiepino-pirazolok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

195 51 1

2

atomszámú) alkoxi-karbonil- (kis szénatomszámú) alkil-csoport; azzal jellemezve, hogy

egy (II) általános képletű vegyíiletet vagy sóját, ahol az általános képletben 5

R',n és X jelentése a fent megadott,

B jelentése hidroxilcsoport vagy egy (XIV) általános képletű csoport, amelyben R3 és R4 mindegyikének jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, 10

egy — adott esetben N- védett — (III) általános képletű vegyülettel vagy sójával, ahol az általános képletben R2 jelentése a fent megadott, reagáltatjuk, majd kívánt esetben

valamely kapott (la) általános képletű vegyíiletet - ahol 15 R', n és X a fenti - az R2 szubszlituens bevezetésére alkalmas alkilező reagenssel — ahol Rj jelentése azonos R2 jelentésével, kivéve a hidrogént, reagáltatunk, és/vagy

— az (Id) általános képletű vegyületek előállítására,

ahol R1, n és A a fenti és 20

X1 szulfinil- vagy szulfonilcsoport,

egy kapott (Ic) általános képletű vegyíiletet, ahol R1, n és A a fenti, oxidálunk, és/vagy

— az (If) általános képletű vegyületek előállítására,

ahol R1, n és X a fenti, és 25

A3 (XII) vagy (XIII) általános képletű csoport, ahol

R2 karboxi-(kis szénatomszámú)-alkilcsoport, egy kapott (le) általános képletű vegyületet, ahol R1, n és X a fenti, és

A2 (X) vagy (XI) általános képletű csoport, ahol R£ 30 (kis szénatomszámú)alkoxi-karbonil-(kis szénatomszámú)-alkilcsoport, hidrolizálunk, és/vagy

— az (Ih) általános képletű • vegyületek előállítására, ahol A, n és X a fenti és R^ aniinocsoport,

egy kapott (lg) általános képletű vegyületet, ahol A, n 35 és X a fenti és R^ nilrocsoport, redukálunk, vagy

— az (Ij) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

A,n ésX a fenti és Rá hidroxiesoport,

egy kapott (Ii) általános képletű vegyületet, ahol A, n és X a fenti és Re kis szénatomszámú alkoxiesoport, 40 dezalkilezünk.

(Elsőbbsége: 1986. 03. 25)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 1, 45

R1 halogénatom,

X kénatom, szulfinil- vagy szulfonilcsoport, és

A jelentése (VI) vagy (VII) általános képletű csoport, ahol

R2 hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- 50 vagy kis szénatomszámú alkinilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vagy sóját, ahol R1, X és n a fenti és B jelentése (XIV) általános képletű csoport, ahol R3 és R4 kis szénatomszámú alkilcsoport, 55

egy (III) általános képletű vegyülettel vagy sójával, ahol R2 a fenti, reagáltatunk, és kívánt esetben

— olyan (Ib) általános képletű vegyületek előállítására,

ahol R1, X és n a fenti és A1 jelentése (VIII) vagy (IX) általános képletű csoport, ahol 60

Rjj kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú

alkinilcsoport, 6

egy kapott (la) általános képletű vegyületet ahol R1, X

és n a fenti az R2 fenti jelentésű csoport bevitelére

alkalmas alkilező reagenssel reagáltatunk, és/vagy

— olyan (ld) általános képletű vegyületek előállítására,

ahol R1, A és n a fenti és

X1 szulfinil- vagy szulfonilcsoport,

egy kapott (Ic) általános képletű vegyületet ahol R1, A

és n a fenti, oxidálunk.

(Elsőbbsége: 1985.03. 26.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 1,

Xés A, s A jelentésén belül R2 az 1. igénypontban megadott, és

R1 jelentése halogénatom, nitrocsoport, aminocsoporl, vagy aectaiuido-hidroxilcsoporl, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy kis szénatomszámú alkoxiesoport,

azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. , 1nQ,

° (Elsőbbsége: 1986. 03. 25.)

n

R1

A

R2

4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

X a 3. igénypontban megadott, értéke 1,

jelentése klóratom, nitrocsoport, aniinocsoport, hidroxilcsoport, metilcsoport, metoxiesoport, vagy acetamido-csoport;

jelentése a 3. igénypontban megadott, azon belül jelentése hidrogénatom, metilcsoport, izopropilcsoport, propargilcsoport, karboxi-metil-csoport vagy etoxi-karbonil-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki.

(Elsőbbsége: 1986.03. 25.)

5. A 3. igénypont szerinti eljárás a (XVII) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletben

R1 jelentése halogénatom,

R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú

alkilcsoport,

azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1985. 03. 26.)

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás a (XVI) képletű 8- klór- l,4-dihidro-(l)-benzotiopiráno[4,3-c]pirazol-5-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsé 1985.03. 26.}

7. Az 5. igénypont szerinti eljárás a 8-kIór-1,4-dihidro-l-metil-(l)-benzotiopiráno[4,3-c] pirazol-5-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (E,sőbbségc: 1985. Q3 26 }

8. Eljárás gyógyszerészeti Készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, X, n és A az 1. igénypontban megadott, mint aktív hatóanyagot és egy vagy több gyógyszerészetiteg elfogadható hordozóanyagot összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk.

(Elsőbbsége: 1986. 03. 25.)

6 lap, képletekkel

11