195510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo[1,2-a]azepinon-származékok és az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 195 510 2 megadott, R — adott esetben a tárgyi körben meghatározott módon helyettesített - feniícsoport, R, és R2 a tárgyi körben megadott, kivéve azt, amikor NR,R2 4-allil-piperazino-vagy -homopiperazino-csoportot jelent, egy (VIII) általános képletű vegyületet, amelynek kép- 5 létében R4 2-4 szénatomos, adott esetben védett hidroxi-alkil-csoportot, 2—4 szénatomos, allilcsoporttól eltérő alkenilcsoportot, 2—4 szénalomos alkinilcscportot, illetve olyan fenil-(l—2 szénatomos) alkil-csoportot jelent, amely a fenilgyűrűn adott esetben helyettesítve 10 van egy halogén atommal, egy egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, cianocsoportta! vagy trifluor-metil-csoporttal, és X jelentése haiegénatom, reagáltatnnk egy, az (I) általános képletű vegyületek szííkebb körét képező (IA') általános képletű 15 vegyület dezallilezésével előállított (IX) általános képletű vegyúlettel — R3 és R a fent meghatározott, n értéke 1 vagy 2 —, az adott esetben jelenlévő védőcsoportot eltávolítjuk, majd bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet elkülönítjük, és kívánt esetben gyógyászati szempontból elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 03, 15.) 3. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját- R, Rí, R2 és R3 az 1. igénypontban meghatározott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemzzve, hogy egy, vagy több az. 1. igénypont szerinti eljaiással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménnyé dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1986. 03. 14.) 4 Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját — R, Rj, R2 és R3 a 2. igénypontban meghatározott - tartah rázó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, vagy több, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménnyé dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1985. 03. 15.) 2 lap képletekkel 15