195507. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új béta-karbonil-3-oxadiazolil-származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)

85.05. 14.

(21) (1818/85)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

DK

84. 05. 15.

(DK 2400/84)

A közzététel napja: (41 ) (42) 86. 02. 28. Megjelent: (45) 88. 12. 20.

>,n195 507

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 471/04 A 61 K 31/395

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71)

ENGELSTOFT Mogcns, Vaerlose, HONORÉ Tage, Maaloev, Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE

WÄTJEN Frank, Bajsvacrd, PETERSEN Erling Niels, Glostrup,

DK, HUTH Andreas, Nyugat-Berlin, WB

<54> ELJÁRÁS ÚJ 0-KARBOLIN-3-OXA-DIAZOLIL-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! /J-karbolin 3-oxa-diazolil-származékok előállítására, ahol X jelentése egy (a) vagy (b) általános képlett! oxadiazolil-csoport, amelyben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy legfeljebb 6 szénatomos cikloalkil-csoport,

R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport,

Ra jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, mely hidroxilcsoporttal lehet helyettesítve, -SCH3, —SC2H5 csoport, —OR15 általános képletű csoport, — amelyben RIS jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, benzilcsoport, legfeljebb 6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy legfeljebb 6 szénatomos cikloalkenilcsoport —, -CH2OR17 általános képletű csoport, amelyben R17 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, -C=C-CH2N(CH3)2 csoport vagy (c) általános képletű csoport, amelyben R18 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, és ahol az (I) általános képletű vegyületek RA helyén egy csoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport esetében egy vagy két csoportot tartalmaznak, azzal a megkötéssel, hogy X jelentése a 3-etil-l,2,4-oxa-diazol-5- il csoporttól eltérő, ha R4 jelentése hidrogénatom, és Ra 5-helyzetű -CH20CH3, 5-helyzetű -OCH2C6H5 csoport, 6-helyzetű -SCH3, 6-helyzetű —OCH3 vagy

6- helyzetű —OCH2C6Hs csoport.

A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek pszichotróp hatásúak, és azokból gyógyszerészetileg elfogadható segédanyagokkal szokásos módon gyógyszerkészítményeket állítunk elő.