195500. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-dihidropiridin- 3,5-dikarbonsav-észterszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 85 08. 12. (21) (36H/85) Nemzetközi bejelentési szám: (86) PCT/. 'Ff •Ff o o l/h •y" Cu Nemzetközi közzétételi szám (87) WO 86/01206 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP 84. 08. 14. (59-169588) A közzététel napja: (41) (42) 1989.11 30. Megjelent: (45) (111 195500 Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl-4 C 07 D 401/12 C 07 D 401/14 A 61 K 31/44 Feltalálóik}: (72) Shimizu Noboru, Ishiwata Hiroyuki, lshihama Hiroshi, Tokió, Ohta Tomio, Saitama-ken, Uchida Yasumi, Ciba-ken, JP Szabadalmas: (73) KOWA Co,. Lt., Naku-ku, Nagoya-shi, JP (54) ELJÁRÁS ÚJ 1,4-DIHIDROPIRlDlN-3,5-DIKARBONSAV-ÉSZTER-SZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNY ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással olyan új (I) általános képlet ü 1,4-dihidropiridin-3,5-dikarbonsav-észter-származékokat és ezek gyógyszerészetjleg megfelelő savaddiciós sóit állítjuk elő, amelyek képletében R jelentése imidazolil-, vagy piridilcsoport, Rí jelentése halogénatom, vagy nitro- vagy trifluor-metil-csoport, R2 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése -CH= vagy -N=, A jelentése 3-12 szénatomos alkilén cső port, (1) általános képletű csoport, a képletben B jelentése 1—4 szénatomos alkiléncsoport, vagy -0-(l-8 sz.énatomos alküén)-csoport, (2) általános képletű csoport, a képletben R4 jelentése hidrogénatom, vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, vagy (3) képletű csoport, m értéke 1, 2, vagy 3, n értéke 0, 1 vagy 2. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket értágító és vérnyomáscsökkentő hatású, valamint trombózis-, és arterioszklerózis-ellenes gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatják. (Rt In \ 0 R2OOC\X‘C/COO(CH2W°"c" a" R h3c- -n- 'ch3 & ( I ) ( 1 ) ( 3 )
