195497. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású kinolin-3-karbonsav-származékok előállítására
5 195 4‘)7 6 R, jelentése 1 -3 szénatomos alkilcsoport — rcagáltatunk. és a reakcióelcgyet 30-100 °C-on tartjuk a reakció befejeződéséig, mimellett a (11) általános képlet ű vegyület trialkil-szilil-észtere keletkezik, majd (ii) a trialkil-szilil-észterhez aprotikus oldószerben vagy aprotikus társ-oldószerben legalább 1 egyenértéknyi, az A szubsztitucns beviteléhez megfelelő amint adunk és a reakcióelegyet 60-120 °C között tartjuk a reakció lezajlásáig, és kívánt esetben a kapott vegyületben a pirrolidin-helyettesítö 1 -6 szénatomos alkoxi-karbonil-anrino-csoportot aminocsoporttá hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az (i) lépésben közömbös oldószerként, észtert, szénhidrogént, acetonitrilt vagy halogénezett szénhidrogént alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy oldószerként diklórmetánt alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az 1 -etil- vagy 1-ciklopropil-6,7,8-trifluor-l ,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav metil- vagy etilészterét alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az (i) lépésben jód-trimetil-szilánt alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az (ii) lépésben aprotikus oldószerként N,N-dimetil-formamidot, N,N-dimetil-acetamidot, dimetil-szulfoxidot vagy acetonitrilt alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás A csoportként egy pirrolidinocsoportot, — amely a gyűrűhelyettesítőként egy amino-, vagy 1—4 szénatomos alkil-amino-metilcsoportot tartalmaz — tartalmazó vegyiiletek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyiiletek előállítására, amelyekben A jelentése 2,5-diaza-bicik!o[2.2.1 ]-hept-2-il-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-ciklopropil-7- (3-(etilamino-metil)-l-pirro]idinil]-6,8-trifluor-í,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-0>-amino-l-pirrolidinil)-1 -ciklopropil-6,8-difluor-1,4-dihidro-4- -oxo-kinolin-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-ciklopropil-7- -(2,5-diaz.obiciklo[2.2.1 ]hept-2-il)-6,8-difluor-l ,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5 10 15 20 25 30 2db ábra
