195484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3,4,9-tetrahidro- 1H-karbazol- 1-ecetsavszármazékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 86. 04. 15. (21) (1578/86) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: US 81.04.22. 85. 11. 13. (31) (726 197), (797 561) A közzététel napja: (41) (42) 82. 02. 27. Megjelent: (45) 89. 07.31. (11) 195 484 Nemzetközi osztályjelzet: (51)Int.Cl.4 C 07 D 209/86 A 61 K 31/40 TL'/., ATOONA Feltalálóik): (72) Mobilio Dominick, Demerson Christopher Alexander, Plainsboro, Humber Leslie George, North Brunswick, New Jersey, US Szabadalmas: (73) American Home Products Corporation, New York, US ELJÁRÁS 2,3,4,9-TETRAHIDRO-1H-KARBÁZOL-1 -ECETSAV-SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati célra alkalmas sóik előállítására — a képletben — R1 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport, — R2, R3 és Rs jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, — R6 jelentése hidrogénatom vagy — R5 és R6 együtt -CH=CH-CH=CH-csoportot képez, — R8 jelentése hidorgénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, — R9 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és — R10 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom. Az eljárás szerint valamely (IV) általános képletű vegyületet (XIII) általános képletű vegyülettel reagáltalak sav jelenlétében, ha a (XIII) általános képletű vegyületben M jelentése -SiMe3 vagy -SnBu3 vagy megfelelő rézkatalizátor jelenlétében, ha M jelentése -MgBr, -MgCl vagy -Mgl, majd a kapott vegyületet (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatják és a kapott (VII) általános képletű hidrazont ciklizálószerrel kezelik, az (I) általános képletű vegyület így kapott észterét hidrolizálják és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászati célra alkalmas sóvá alakítják. A találmány tárgyát képezi az (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is. 5 4 6 7 M
