195482. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-fenil-propil-indol-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 195 482 2 A találmány tárgya eljárás (1) általános képletű új 4-fenil-propil-indol-származékok, valamint ásványi- és szerves savakkal alkotott savaddiciós sóik előállítá-A táblázat Szagga-Kapcsosára. Az (1) általános képletben tott x. y lódás n R R, 5 vonal helye R és R! jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos i j egyenes szénláncú alkilcsoport, 3—5 szén-0 3 2 metil metil atomos elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy-0 4 2 metil metil R és Rí együttesen piperidilcsoportot alkot,-0 2 3 metil metil £ jelentése b-vel együtt oxocsoport és c jelen-10-0 3 3 metil metil tése hidrogénatom, vagy c.-vel együtt szénszénkötés és b jelentése hidrogénatom, Űr OH H 3 2 metil metil a szaggatott vonal jelentése adott esetben meglevő ű OH H 4 2 metil metil szén-szénkötés, Bt OH H 2 3 metil metil A jelentése -(CH2)n-csoport, ahol n értéke 2, 15 űr OH H 3 3 metil metil .3, 4 vagy 5, űr OH H 4 3 metil metil R2 jelentése hidrogénatom, x jelentése hidroxilcsoport vagy hidrogénatom űf H H 3 2 metil metil és jelentése hidrogénatom, vagy y-nal űr H H 4 2 metil metil együtt oxocsoport, 20 űr H H 2 3 metil metil /Ri űr H H 3 3 metil metil és az -O-A-N'f csoport a fenilcsoport 2-es vagy 4-es & H H 4 3 metil metil & OH H 4 2 terc-butil H helyzetében kapcsolódhat. Űt H H 4 2 terc-butil H 25 — OH H 4 2 terc-butil H A 2 528 048.számú francia szabadalmi leírásból is<------‘ k i mertek olyan indol-származékok, amelyek 4-es hely— O 3 2 piperidinil zetben l-hidroxi-2-amino-etil-láncot tartalmaznak. — O 4 2 piperidinil Ezek a vegyületek vérnyomáscsökkentő tulajdonságokO 2 3 piperidinil kai rendelkeznek. 30-O 3 3 piperidinil Az 1—5 szénatomos egyenes szénláncú alkilcsoport-O 4 3 piperidinil kifejezés alatt előnyösen metil-etil- vagy propilcsoportot értünk. A 3—5 szénatomos elágazó szénláncú alkilűr OH H 3 2 piperidinil csoport kifejezés alatt előnyösen izopropil- vagy tereűr OH H 4 2 piperidinil-butil-csoportot értünk. 35 űr OH H 2 3 piperidinil Az (1) általános képletű vegyületek ásványi vagy űr OH H 3 3 piperidinil szerves savakkal alkotott sói például a következő savakű OH H 4 3 piperidinil kai képezhetők: sósav, hidrogén-bromid, salétromsav, kénsav, foszforsav, ecetsav, hangyasav, propionsav, űr H H 3 2 piperidinil benzoesav, maleinsav, fumársav, borostyánkősav, bor-40 ű H H 4 2 piperidinil kősav, citromsav, oxálsav, glioxinsav, aszpartánsav, SS H H 2 3 piperidinil alkilszulfonsavak, például metán- vagy etánszulfonsav, SS H H 3 3 piperidinil arilszulfonsavak, például benzol- vagy para-toluolszul-Űf H H 4 3 piperidinil fonsav, vagy axilkarbonsavak. A találmány szerinti eljárással előállított (1) általá-45-O 3 2 izopropil izopropil nos képletű vegyületek és savaddiciós sóik közül előO 4 2 izopropil izopropil nyösen azok a vegyületek, amelyekben a és c együtteO 2 3 izopropil izopropil sen egy szén-szénkötést alkotnak.O 3 3 izopropil izopropil Ezek közül különösen előnyösek azok az (1) általáO 4 3 izopropil izopropil nos képletű vegyületek, amelyekben Rj és R2 jelenté-50 se hidrogénatom, különösen a következők: Űf OH H 3 2 izopropil izopropil N-[[2- £ 2-[3-(lH-indol-4-il)-propil]-fenoxi ^-etil]]-2-me-SS OH H 4 2 izopropil izopropil til-2-propán-amin, Ű OH H 2 3 izopropil izopropil l-[[2- [ 3-[(l .l-dimetil-etilj-aminoj-propoxi J -fenil]]-3-ű OH H 4 3 izopropil izopropil-(1 H-indol-4-il)-propanon, és 55 N-ll’2- £ 2-[3-f 1 H-indol-4-il)-propilJ-fenoxi J-etilj]-N-(lűf H H 3 2 izopropil izopropil-metil-etil-2-propán-amin, Űf H H 4 2 izopropil izopropil valamint ezek ásványi vagy szerves savakkal alkotott ŰS H H 2 3 izopripil izopropil savaddiciós sóik.~űf H H 2 3 izopropil izopropil 60 űf H H 3 3 izopropil izopropil A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek űf H H 4 3 izopropil izopropil közül előnyösek még az (A) általános képletnek meg-Ű O 2 2 propil H felelő vegyületek, valamint 2-oxo-származékaik, ahol » H H 2 2 propil H az egyes szubsztituensek jelentését az A táblázatban adjuk meg. 65 Az l . általános képletű vegyületeket és savaddiciós
