195481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbaciklin-származékok, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előálítására
11 195 451 12 port Rs jelentése hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol RS,\V,D, E és R4 jelentése a fenti, és ß jelentése transz-l,2-cteniléncsoport, 1,2-etiniléncsoport vagy 1-bróm-l ,2-eteniléncsoport, — adott esetben a jelenlévő szabad hidroxilcsoportok megvédése után — egy (111) általános képletű Wittigreagenssel reagáltatunk, majd adott esetben tetszés szerinti sorrendben a cisz-transz izomereket szétválasztjuk, és/vagy a védett hidroxilcsoportokat szabad hidroxilcsoportokká alakítjuk, és/vagy a szabad karboxilcsoportot észterezzük vagy egy karboxilcsoportot egy bázissal gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk, vagy egy észterezett karboxilcsoportot - a szabad hidroxilcsoportok éterezéssel való megvédése után — diizobutil-alumínium-hidriddel formilcsoporttá redukálunk, majd a kapott terméket egy szerves fém-vegyü- 5 lettel reagáltatjuk, és az így kapott vegyületet ketonná oxidáljuk. 2. Eljárás trombociták aggregációját gátló, vérnyomáscsökkentő és hörgőtágító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított egy vagy több (I) általános képletű vegyületet vagy egy sóját, ahol Rj, A, W, D, E, R4 és R5 jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 2db. ábra 7
