195479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (alkil-szulfonamido)-fenil-alkilaminok előállítására
17 195 479 18 s/crészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, ahol az általános képletben R jelentése 1 4 szénatomszámú alkilcsoport, R, jelentése hidrogénatom, mctilcsoport vagy etilcsoport R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -3 szénatomszámú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomszámú alkilcsoport, R4 jelentése 1—9 szénatomszdmú alkilcsoport, és n jelentése 2, 3, 4 vagy 5, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletéi amint egy (IV) általános képletéi alkil-szulfonil reagenssel reagáltatjuk, ahol az általános képletben R, Rt. R2, R3. R4 és n jelentése a fent megadott és X jelentése jó hasadócsoport; és kívánt esetben a terméket gyószerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2 Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlctű vegyülctek előállítására, ahol R jelentése metilcsoport és R], R2, R3 R4 és n az. 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyülctek előállítására, ahol R, és R2 jelentése hidrogénatom és R. R3. R4 és n az I. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 4 Az 1 - 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 5 olyan (I) általános képletű vegyülctek előállítására, ahol n jelentése 3 és R, Rj. R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve,hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5. Az 1 —4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 10 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az. alkil-szulfonamid-csoport (RS02NH-) para-helyzetben áll. és R, R]. R2, R3. R4 és n az I. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 15 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[4-(4-/etil-heptiI-aiiíino/-butil)-fenil]-metán-szulfonamid vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 20 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[4-(4-j'etií-heptil-amino/ -butil)-fenil]-metán-szulfonamid-monohidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 1 db ábra 10
