195479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (alkil-szulfonamido)-fenil-alkilaminok előállítására
13 195 479 Szárított keményítő Magnéziumsztearáí Összesen 14 200 mg 10 mg A találmány szerinti eljárással előállított vegylilétekét adagolás előtt előnyösen formáljuk. A találmány tárgya továbbá eljárás formált gyógyszercs/.cti készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a találmány szerinti eljárással előállított anyagot és gyógyszerészeti leg elfogadható adalékanyagokat, hígítóanyagokat, hordozóanyagokat keverünk össze. A találmány szerinti gyógyszerészeti formált alakokat a már ismert eljárásokkal jól ismert és könnyen rendelkezésre álló anyagok felhasználásával készítjük. A találmány szerinti eljárás során a formált alak készítésekor az aktív hatóanyagot hordozóanyagokkal keverjük. hordozóanyaggal hígítjuk vagy hordozóanyagba foglaljuk. A formált alak lehet kapszula, zacskó, vagy más hasonló tartóban. Amennyiben a hordozóanyag hígítóanyagként szerepel ez lehet szilárd, félszilárd vagy folyadék, amely mint _az aktív hatóanyag hordozója, közege funkcionálhat. így a készítmény lehet tabletta, pilula, por, pasztilla, zacskó, ostya, elixir, szuszpenzió, emulzió, oldat, szirup, aeroszol (mint szilárd anyag folyadék közegben), például körülbelül 10 súly% aktív hatóanyagot tartalmazó kenőcs, lágy vagy kemény zselatin kapszula, kúp, steril injektálható oldat és steril csomagolt por formájú. Néhány alkalmazható hordozóanyag, adalékanyag és hígítóanyag, például a laktóz, a dextrzó. a szukróz, a szorbitol, a mannitol, a keményítő, az akácia, a kálciumfosz.fát, az alginátok, a tagakant, a zselatin, a kálciumszilikát, a mikrokristályos cellulóz, a polivinil-pirrolidon, a cellulóz, a víz, a szirup, a metil-cellulóza metil- és oprpil-hidroxi-benzoátok, a talkum, a magnézium-sztearát és az ásványi olaj. A formált alakok továbbá tartalmazhatnak kenőanyagokat, nedvesítő anyagokat, emulzifikálószereket és szuszpenziós segédanyagokat, stabilizáló anyagokat, édesítő és ízesítő adalékanyagokat. A találmány szerinti eljárással készített formált alakok gyors, késleltetett vagy fenntartott hatásúak lehetnek, és ezeket a szakirodalomban jól ismert eljárásokkal készítjük, hogy az aktív hatóanyag kibocsátási idejét és helyét szabályozzuk. A készítmények előnyösen cgységdózis formában készülnek, amelyek körülbelül 5—500 mg, általában körülbelül 25-300 mg aktív hatóanyagot tartalmaznak. Az cgységdózis formált alak elnevezés fizikailag elkülönülő egységeket jelent, amelyek egyenkénti adagolásra alkalmasak emberek vagy más emlősök esetében. Ezek meghatározott aktív hatóanyag mennyiséget, amely a kívánt terápiás hatás kifejtésére elegendő, valamint alkalmas gyógyszerészeti hordozóanyagokat tartalmaznak. Az alábbi példákon részletesen bemutatjuk a formálási eljárást. 7. Formálás Kemény zselatin kapszulákat készítünk az alábbi alkotó anyagok felhasználásával: Mennyiség (mg/kapszula) N-[4-(4-/etilheptil-arnino)-butil)-fenilj-metánszulfunamid etándioát 250 mg 460 mg Az alkotó anyagokat elkeverjük cs 460 mg mennyiséget kemény kapszulákba töltjük. 2. Formálás Az. alábbi anyagok felhasználásával tablettákat készítünk: Mennyiség (mg/tablctta) N-[4-(4-/butii-heptil-amino/-butil)-fcnjlj-mctánszulfonamid etándioát 250 mg Mikrokristályos cellulóz 400 mg Sziliciumdioxid (párologtatott) 10 mg Sztearinsav 5 mg Összesen 665 mg A komponenseket összekeverjük és tablettává sajtoljuk. amelynek súlya egyenként 665 mg. 3. Formálás Aer aszol oldatot készítünk az alábbi alkotóelemekből: N'[4-(4-/etil-heptil-arnino/-pentil)-fenilj-rietánszulfonamid 2-hid Súly % roxi-1,2,3-propán-trikarboxilát 0.25 Etanol 29.75 Propellant 22 (klór-diíluor-metán) 70.00 Összese r 100.00 Az aktív hatóanyagot etanolla! elegyítjük és az elegye t töltő eszközben -30 °C-ra hűtött propellent 22 adaghoz elegyítjük. A kívánt mennyiséget rozsdamentes acél tartályba töltjük és a maradék propelleant 22- vel hígítjuk. A szelepeket a tartályra erősítjük. 4. Formálás 60 mg aktív hatóanyagot tartalmazó tablettákat készítünk az alábbi alkotóelemekből N-f4-(4-/tiitil-hepti!-amino;-pentil)-fenil]-met ánsz.ulfonamid 60 mg Keményítő 45 mg Mikrokristályos cellulóz 35 mg Polivinil-pii ralidon (lOfí-os vizes oldata) 4 mg Nátrium-ka rboximctil-kemcnyítő 4.5 mg Magnéziumsztearáí 0.5 mg Talkum 1 mg Összesen 150 mg Az aktív hatóanyagot, a keményítőt és a cellulózt No. 45 mesh U.S. szitán átszitáljuk és alaposan elkeverjük. A polivinil-pirrulidon oldatot elkeverjük a por-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
