195476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-amino-alkil-alfa-alkil-fenil-acetonitril származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
195 476 l’. táblázat folytatása példa száma R1 R2 R3 m ÍJ R4 R5 R6 R7 189. 3-OMe 4-OMc 5-OMc 3 3 nPr Me 2-OMe H 190. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 nPr H 3-OMe H 191. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 nPr Me 3-OMe H 192. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 nBu H 2-OMe H 193. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 nBu Me 2-OMe H 194. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 nBu H 3-OMe H 195. 3-OMc 4-OMe 5-OMe 3 3 nBu Me 3-OMe H 196. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 iBu H 2-OMe H 197. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 iBu Me 2-OMe H 198. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 iBu H 3-OMe H 199. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 iBu Me 3-OMe H 200. 3-OMe 3-OMe 4-OMe 3 3 iPr H 2-OMe H 201. 2-OMe 3-OMe 4-OMe 3 3 iPr Me 2-OMe H XPy = piperidino V. táblázat példa száma SÓ tömeg IR cm (M+) 1 (CN) NMR delta, ppm 17. szabad bázis halványsárga olaj 426 2230 (foly) 0,80, 1,19 (mindegyik 3H,d,J=6,5 HZ), 3,76 (3H,s), 3,87 (6H,s), 3,98 (2H,t,J =5, 0,5 Hz), (CDC13) 18. szabad bázis halványsárga olaj 412 2230 (foly) 0,86, 0,98 (mindegyik 3H,d,J=6,6 Hz) 3,79, 3,81 (9H, mindegyik s), 4,16 (2H,t,J=5, 0,5 Hz) 7,25 (5H,s), 6,68 (2H,s).(CDCl3) 19. szabad bázis halványsárga olaj 426 2230 (foly) 0,82, 1,21 (mindegyik 3H,d,J=6,5 Hz), 3,85 (9H,s), 3,99 (2H,t,J=5,5 Hz) 6,58 (2H,s,), (CDCI3) 20. szabad bázis halványsárga olaj 427 (M+-l) 2230 (foly) 0,80, 1,19 (mindegyik 3H,d,J=6,5 Hz), 3,83 (3H,s), 3,87 (6H,s,)4,05 (2H,t,J=5, 0,5 Hz), (CDC13) 21. szabad bázis halványsárga olaj 410 2240 (foly) 0,80, 1,19 (mindegyik 3H,d,J=6,5 Hz). 2,20 (3H, s), 3,87 (6H.s,) 4,02 (2H,t,J=5, 0,5 Hz), (CDCL3) 22. hidroklorid 456 2240 (KBr) 0,81, 1,26 (mindegyik 3H,d,J=6,5 Hz), 3,77 (3H,s), 3,85 (3H,s,) 3,87 (6H,s,) 4, 0,12 (2H,t,J=5,5 Hz), 5,75 (2H,s).(CD3OD)/ 23. szabad bázis halványsárga olaj 440 2230 (foly) 0,79, 1,18 (mindegyik 3H,d,J=6,5 Hz), 2,23 (3H,s), 3,84 (3H,s,), 3,87 (6H,s,) 4,0,07-2H,t,J=6,0 Hz) (CDCI3) 24. szabad bázis halványsárga olaj 424 2230 (foly) 0,79, 1,18 (mindegyik 3H,d,J=6,5 Hz), 2,20 (3H,s), 2,24 (3H,s,), 3,87 (6H,s,) 4, 0,02 (2H.t,J=5,5 Hz) (CDCI3) 25. szabad bázis halványsárga olaj 470 2240 (foly) 0,79, 1,17 (mindegyik 3H,d,J=6,5 Hz), 2,21 (3H,s) 3,82 (3H,s), 3,85 (9H,s) 4, 0,02 (2H.d,J=6,5 Hz), 6,57 (2H,s,) 6,89 (4H,s,), (CDC13) 26. oxalát 485 2210 (KBr) 0,78, 1,22 (mindegyik 3H,d.J=7,0 Hz), 3,74 (3H,s), 3,85 (6H,s ), 4,25 (2H,t,J=5,5 Hz), 6,72 (2H,s ), (C-D3OD) 27. oxalát 455 2210 (KBr) 0,71, 1,13 (mindegyik 3H,d,J=6,0 Hz), 3,67 (3H,s), 3,80 (6H,s ), 3,96 (3H,t,J=6,0 Hz), 6,67 (2H,s ), (DMS0-d6) 28. szabad bázis halványsárga olaj 499 2200 (foly) 0,79, 1,17 (mindegyik 3H,d,J=7,0 Hz), 2,13 (3H,s), 3,85 (3H.s,) 3,86 (6H,s,), 4,14 (2H,t,J=6,0 Hz). 6,15 (2H,s ), (CDCI3) 29. szabad bázis halványsárga olaj 484 2240 (foly) 0,80, 1,15 (mindegyik 3H,d,J=6,5 Hz), 2,12 (3H.s); 3,84 (9H,s,) 3,98 (2H,t,J=6,5 Hz), 4,63 (2H,s), 6,58 (2H,s ), (CDC13) 30. oxalát 467 2240 (KBr) 0,79, 1,21 (mindegyik 3H,d,J=7,0 Hz), 2,80 (3H.S), 3,76(3H,s,), 3,85 (6H,s), 4,11 (2H,t,J=6,0 Hz), 6,75 (2H,s,),(DMSO-d6) 10
