195476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-amino-alkil-alfa-alkil-fenil-acetonitril származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
A vegyidet oxalátját a s/ok;isos módon állítjuk elő. A 31-201. példákban megadott vegyületeket a ■17—30. példában leírtak szerint állítjuk elő. A 17—20J. példákban leírt vegyületek fizikai és kémiai tulajdonságait a/ V. és VI. táblázatban adjuk meg. 17 táblázat 195 476 |2 példa száma R1 R2 R3 m n R4 R5 R6 R7 17. 3-OMe 4-OMe H 3 0 iPr H 4-OMe H 18. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 2 2 iPr H H H 19. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 2 iPr H H H 20. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 2-OMe H 21. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 2-Me H 22. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 2 iPr H 2-OMe H 23. 3-OMe 4-OMe H 3 n iPr Me 2-OMe H 24. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr Me 2-Me H 25. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 2 3 iPr Me 2-OMe H 26. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 iPr H 2-N02 H 27. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 iPr H 2-NH2 H 28. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 iPr Me 2-N02 H 29. 3-OMe 4-OMc 5-OMe 3 3 iPr Me 3-CH2 OH H 30. 3-OMe 4-OMe 5-OMe 3 3 iPr Me 2-NH2 H 31. H H H 3 2 iPr H 2-OMe H 32. H H H 3 2 iPr Me 2-OMe H 33. H H H 3 3 iPr H 2-OMe H 34. H H H 3 3 iPr Me 2-OMe H 35. 3-OMe H H 3 2 iPr H 2-OMe H 36. 3-OMe H H 3 2 iPr Me 2-OMe H 37. 4-OMe H H 3 o iPr H 2-OMe H 38. 4-OMe H H 3 2 iPr Me 2-OMe H 39. 2-OMe H H 3 3 iPr H 2-OMe H 40. 2-OMe H H 3 3 IPr Me 2-OMe H 41. 3-OMe H H 3 3 iPr H 2-OMe H 42. 3-OMe H H 3 '■y iPr Me 2-OMe H 43. 4-OMe H H 3 3 iPr H 2-OMe H 44. 4-OMe H H 3 3 iPr Me 2-OMc H 45. 4-OMe H H 3 3 iPr H 4-F H 46. 4-OMe H H 3 3 iPr Me 4-F H 47. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H H H 48. 3-OMe 4-OMe H 3 2 IPr Me H H 49. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 4-F H 50. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr Me 4-F H 51. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 3-F H 52. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr Me 3-F H 53. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 2-F H 54. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr Me 2-F H 55. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 4-C1 H 56. 3-OMe 4-OMe H 3 2 IPr Me 4-Cl H 57. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 3-Cl H 58. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr Me 3-Cl H 59. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 4-Me H 60. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr Me 4-Me H 61. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 3-Me H 62. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr Me 3-Me H 63. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr Mc 4-OMe H 64. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 3-OMe H 65. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 3-CF3 H 66. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr Me 3-CF3 H 67. 3-OMe 4-OMe H 3 2 iPr H 3-Me 4-Me 68. 3-OMe 4-OMe H 3 2 IPr H 3-Me 4-C1 ril előállításához 0,92 g a-izopropil-or-[3-[N-[3-(2-nilro-fenoxi)-propi]]-N-inctil-amino]-propil-3,4,5-lrimetoxi-fenil-acetonitrilt hidrogénezünk 20 ml metanolban 10 mg platinaoxid jelenlétében, légköri nyomáson, szobahőmérsékleten. A katalizátort kiszűtjük, a szúr- 5 letet bcpároljuk. 0,91 g kívánt vegyületet nyerünk sárga olaj alakjában. 7
