195475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag aktív helyettesített benzamidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
47 195 475 48 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (1) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (IX) általános képletnek megfelelő vegyületek - ebben a képletben R jelentése =N-OH vagy =N'-OCH3 csoport — előállítására. azzal jellemezve, hogy a ( Ila) képletű vegyületet bázis jelenlétében klóracetonnal reagáltatjuk, majd a kapott ( Ib) kcpletű vegyületet hidroxilaminnal, illetőleg metoxi-aminnal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet egyedi esetét képező (X) képletű vegyidet előállítására azzal jellemezve, hogy a (Ha) képletű vegyületet bázis jelenlétében klóracetonnal reagáltatjuk, majd a kapott (Ib) képletű vegyületet nátrium-bór-hidriddel redukáljuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (XI) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése metil- vagy allilcsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a (Ha) képletű vegyületet bázis jelenlétében klóracetonnal reagáltatjuk és a kapott (Ib) képletű vegyületet nátrium-hidrid jelenlétében metil-jodiddal, illetőleg allil-bromiddal reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-12-metoxi-etoxi/-benzamid 4-amino-5-klór-N-[2-/dietiI-arnino/-etil]-2-;2-hidroxietoxi/-benzamid, 4-amino-5-klór-N-[2-;ídietil-amino/-etil]-2-/'2,2-dimetoxi-etoxi/-benzamid, 4-amíno-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-/2-metoxi-etoxi-meti]oxi/-benzamid, 4-amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-/2-propanon-1 -il/-oxi-benzamid, 4-amino-2-benzoil-metiloxi-5-klór-N-[2-/djetil-amino/--etilj-benzamid, 4-amino-2-/bután-2-on-3-il/-oxi-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-benzamid, 4-amino-5-klór-2-/ciklohexanon-2-il/-oxi-N-[2-/dietil-amino/-etil]-benzamid, 4-amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etilj-2-/5-hexén-2--on-3-il/-oxi-benzamid, 4-amino-5-klór-N:-[2-/dietil-amino/-etil]-2-[/2-hidroxi-imino '-propán -1 -il j-oxi-benzantid, 4-amino-5-klór-N-[2-/diétil-amino/-etiI]-2-f/2-metoxi-iminoj-propán-l-il]-oxi-benzanüd, 5 4-amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-/2-hidroxi-propán-l-il/-oxi-benzamid, 4-amino-5-klór-2-/ciano-metiloxi/-N-[2-/dietil-amino/-etilj-benzamid, 4-amino-5-klór-X-f2-/dietil-amino/-etil]-2-[2-/metil-szul- 10 finil/-etoxi]-benzamid, 4-amino-2-/2-butanon-l-il/-oxi-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-benzamid, 4-amino-5-klór-2-/pentán-3-on-2-ü/-oxi-N-/2-dietil-amino-etil/-benzamid, 15 4-amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-/2-hidrazino-2-oxo-etoxi/-benzamid, 4-amino5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-[/2-metil-amino/-2-oxo-etil]-oxi-benzamid, 4-amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-/etil-3-metoxi- 20 -kroton-4-il/-oxi-benzamid, 4-amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-/l,3-dioxolán-2-il/-oxi-benzamid, 4-amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-/oxazolidin-2--on-5-il-metil/-oxi-benzamid, 25 4-amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-/2-piridino-metil/-oxi-benzamid, 4 amino-5-klór-N-[2-/dietil-amino/-etil]-2-/2-metoxi-etoxi/-etil-oxi-benzamíd előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelően he- 30 h ettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Eljárás különösen a hányinger vagy a kedvezőtlen gyomormozgással kapcsolatos rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyüle- 35 tét, ahol R1, R2 és Rs jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, vagy nemtoxikus, gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyaggal/anyagokkal összekeverjük, és a keveréket gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 8 db rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában UNIPROP Reklám Kisszövetkezet-58/88
