195473. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,2-dimetil-ciklopropán-karbonsav és biaril-alkoholok új észtereinek előállítására
195 4'73 Homogén clcgyct készítünk a következő komponcnsekbűl: az 1. példa szerinti vegyület 0,25 g piperonil-butoxid 1,00 g Twcn 80 (Merck Index, 3. kiadás, 7360) 0,25 g Topanol A (2,4-dimetil-6-(terc-butil)-fcnol) 0,10g víz 98,4 g B. példa — Emulgeálható koncentrátum előállítása A következő komponenseket bensőségesen keveijük össze: a 2. példa szerinti vegyület 0,015 g piperonil-butoxid 0,5 g TopanolA 0,1 g Twen 80 3,5 g xilol 95,885 g C. példa — Emulgeálható koncentrátum előállítása A következő komponenseket bensőségesen keveijük össze: a 3. példa szerinti vegyület 1,5 g Tween 80 20,0 g Topanol A 0,1g xilol 78,4 g A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek inszekticid és akaricid hatását a következőkben ismertetésre kerülő kísérletekkel tanulmányozhatjuk. a) Házilégyrc kifejtett letális (pusztító) hatás vizsgálata Kísérleti állatként 4—5 napos nőstény házilegyeket használunk. A kísérlet során topikális alkalmazással 1 mikroliter acetonos oldatot viszünk fel a rovarok háti torára Arnold-féle mikromanipulátor segítségével. 50 rovart használunk kezelésenként. A mortalitás vizsgálatát a kezelés után 48 órával hajtjuk végre. A kapott eredményeket LD50-értékben, azaz a rovarok 50%-ának elpusztításához szükséges mennyiségben (egyedenként nanogrammban) kifejezve adjuk meg. Az 5. és 6. példa szerinti vegyületek ilyen egységekben kifejezett hatása 12,0, illetve 5,1 ng, vagyisjóirtó hatást fejtenek ki. b) A Spodoptera Littoralis lárváira kifejtett pusztító hatás vizsgálata A kísérleteket helyi kezeléssel, a hatóanyag acetonos oldatát Arnold-féle mikromanipulátorral a lárvák háti torára juttatva végezzük. A vizsgált vegyület egyegy koncentrációjánál 15 lárvát használunk. A kísérletekhez használt lárvák negyedik lárvaállapotúak (mintegy 10 naposak), és 24 öC-on és 65%-os relatív páratartalmú térben tartjuk őket. Kezelés után a lárvákat szintetikus táptalajon (Doitout-táptalajon) helyezzük cl. Mortalitási vizsgálatot 48 órával a kezelés után végzünk. A nanogramm/rovar dimenzióban kifejtett LD50-érték az a koncentráció, amely a rovarok 50%-ának elpusztításához elegendő. Ez az érték az 1. és a 2. példa szerinti vegyületre 6,9, illetve 7,1, ami jó hatásra utal. c) Az Acanthocephalus Obtectus lárváira kifejtett pusztító hatás vizsgálata Az alkalmazott módszer hasonló az a) vagy b) pontban ismertetett módszerhez. Utolsó előtti lárvaállapotú lárvákat használunk, és kezelés után babnövényeken etetjük őket. Mortalitási vizsgálatot a kezelés után 72 órával végzünk. A nanogramm/féreg dimenzióban kifejezett LD50 érték a 6. példa szerinti vcgyületnél 12.1 ng, ami jó Itatásra utal. d) Házilégyre kifejtett bénító hatás (, knock -down effect") tanulmányozása. Kísérleti rovarként négynapos nőstény házilegyeket alkalmazunk. A kísérletet 0,25 g/liter koncentrációban végrehajtott közvetlen porlasztással Kearns-March-féle kamrában végezzük el, oldószerként másodpercenkénti 2 ml mennyiségben aceton (5 térfogat%) és Isopar L (Petróleum-típusú oldószer; 95 térfogat%) elegyét használva. Kezelésként 50-50 rovart használunk. A még élő egyedek számát 10 percig percenként, majd 15 percnél megállapítjuk és az úgynevezett KT 50-értéket szokásos módon meghatározzuk. A kísérleti eredmények a következők: 12 A példa száma KT 50 mn 1 3,54 2 4,10 5 3,54 12 3,19 14 3.16 e) A Tetranychus urticae atkával szemben kifejtett hatás vizsgálata A kísérlet során kétlevelű babnövényeket Fischer- Töle pcrmetezőpisztoUyal a hatóanyag oldatával permetezünk. A növényeket szárítás után levelenként 25— 25 nőstény takácsatkával emgfertőzzük, majd 22-23 °C-on, 60-65% relatív páratartalmú (ezt mesterségesen tartjuk fenn) térben tartjuk. 24 és 80 óra elteltével mortalitási vizsgálatot végzünk, mgdil dimenzióban adjuk ír eg. Az LC 50 értékeket A példa száma LC 50 (mg/hl) 3 419 4 476 7 399 9 661 Összehasonlító példa Összehasonlítottuk egyrészt a találmány szerinti vegyületeknek, és másrészt a 0 048 186 és 0 050 334 sz. európai közrebocsátási iratokban konkrétan ismertetett vegvületeknek az akaricid hatását Tetranychus Urticae-n az alábbi vizsgálati módszerrel: Kétlevelű babpalántáka: alkalmaztunk, amelyeket Fischer szórópisztoly segítségével a vizsgálandó anyagok különböző adagjaival kezeltünk. Beszáradás után a növényeket levelenként 25 Tetranychus Urticae nősténnyel fertőztük, és 22—23 °C hőmérsékleten, 60-65 % mesterségesen fenntartott, viszonylagos páratartalomban tartottuk. A kezelés után 24 órával és 48 órával megszámoltuk az élő és az elpusztult atkákat. Az 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
