195397. lajstromszámú szabadalom • Nyújtott hatású, biológiailag aktív hatóanyagot tartalmazó készítmény
3 195 397 4 kedelemben kapható keményítőből állítjuk elő, akkor a keményítőhöz először forró vizet adunk, hogy sűrű pasztát állítsunk elő. A pasztakészítési lépés 60—100 °C hőmérsékleten hajtható végre, speciális berendezést nem igényel. A keményítő és a víz aránya 1:2 — 1:12 lehet anélkül, hogy ez a termékben bármiféle változást eredményezne. A biológiailag aktív hatóanyagot a forró pasztához adjuk, ami akkor különösen előnyös, ha alacsony olvadáspontú szilárd anyagokkal dolgozunk vagy a pasztát közel szobahőmérsékletűre hűthetjük le, ha illékony vagy hőérzékeny anyagokat kell beledolgoznunk. A biológiailag aktív hatóanyagot ezzel a pasztával összekeverjük, az így kapott homogén elegyet a legtöbb esetben állni hagyhatjuk, anélkül, hogy a szétválás megtörténne. A mátrix kicsapódását a só hozzáadásával idézhetjük elő. Az alkalmazott sómennyiség 10—30 g só/100 g víz között változhat. A találmány szerinti készítményben számos vízoldható vagy víz hatására duzzadó polihidroxi-polimer használható. Példaként a különböző polivinil-alkoholokat, keményítőket (módosított, módosítatlan és szubsztituált típusúakat), dextrineket, természetes gumikat stb. említhetjük. A polihidroxi-polimerekre példa a különböző parciálisán vagy teljesen hidrolizált polivinil-acetátok, amelyeket különböző móltömeg-tartománnyal polivinil-alkoholokként árulnak, kukoricakeményítő, oxidált keményítő, hidroxi-etil-keményítő, ciano-etil-keményítő, gumiarábikum stb. Példaként a találmány szerinti készítményben alkalmazható szervetlen sókra a primer vízoldható szulfátokat és foszfátokat említhetjük, például a különböző alkáli- és alkáliföldfém-szulfátok (nátrium-, kálium-, ammonium-, magnézium-, kalcium-), alumínium-szulfátokat, különböző mono-, di- és tri-bázikus alkáli-foszfátokat, ezek kombinációját, melyek között pufferek is találhatók, említhetjük. A sókat szilárd formában vagy oldatként is alkalmazhatjuk. Töltőanyagként porított vagy granulált anyagok széles skáláját alkalmazhatjuk. Példaként a diatomitokat említhetjük. Az egyes alkotóanyagoknak az aránya a készítményekben széles határok között változhat; a polihidroxi-polimer(ek) 30—95 tömeg%-ban, a hatóanyag(ok) 5—20 tömeg%-ban, a töltőanyag(ok) 0—60 tömeg%ban, a só(k) 5—20 tömeg%-ban lehetnek jelen. Mint azt már a korábbiakban jeleztük, a só mennyisége a kívánt rendszer minőségétől függ, ennek optimumát kísérlettel a legjobb meghatározni. A találmány szerinti mátrixok inszekticidek, akaricidek, herbicidek, fungicidek, nematocidek, baktericidek, rodenticidek, füstölőszerek, állat riasztó szerek, rovarriasztó szerek, növényi növekedést szabályozó szerek, műtrágyák, feromonok, szexuális csalogatószerek, íz- és szaganyagok, gyógyszerek, étkezési adalékanyagok és biológiai rovarírt ószerek formálásához alkalmazhatók. Példaként az inszekticidekre a metil-parationt, klórpirifost, diazinont stb. említhetjük, melyeket hígítás nélkül, megfelelő oldatok vagy e múl zi fik álható koncentrátumok formájában, töltőanyagokra vagy sókra rávive vagy kombinációkban alkalmazhatunk. Herbicidekre példaként a trifluralint említhetjük. A biológiailag aktív hatóanyag minőségét egyedül az határolja be, hogy a rendszerrel összeférhetőnek kell lennie. Például a biológiailag aktív hatóanyag az eljárás folyamán nem bomolhat el, nem reagálhat oly módon, hogy megakadályozza a mátrixképződést vagy nem kötődhet irreverzibilisen a polimerhez. A vízoldhatóság és/vagy polimer kompatibilitás olyan kell, hogy legyen, hogy a hatóanyag ne mosódjon át a vizes fázisba azokban az esetekben, amikor a mátrixanyagot szűréssel vagy dekantálással választjuk el. A találmány szerinti készítményeket pH = 3—12 érteken állíthatjuk elő, a pH-t a megfelelő só kiválasztásával állíthatjuk be. Az olyan természetes eredetű biológiai anyagok esetén, amelyek pH-érzékenyek, a rendszert puffe Tolhatjuk. A leírásban alkalmazott védjegyezett termékek kémiai neve a következő: Gelvatol 9000 (Monsanto): polivinil-alkohol Vinol 205 (Air Products): polivinil-alkohol Vinol 425 (Air Products): polivinil-alkohol Celatom MN-39 (Eagle Picher): diatomaföld Celatom MP-78 (Eagle Picher): diatomaföld Snow White Filler (US Gypsum Company): kalciumszulfát 700 DEX (Clinton Com Processing Co.): dextrin Clineo 716D (Clinton): hidroxietil-keményítő Clinco 370D (Clinton): oxidált keményítő Clinsize 756B (Clinton): cianoetilezett keményítő Lorsban 15G= klorpirifosz metil-paration: 0,0-dimetil-0,4-nitrofenil-foszforotioát klorpirifosz: 0,0-dietil-0-(3,5,5-triklór-2-piridil)-foszforotioát trifluralin: «,Qp-trifluor-2,6-dinitro-N,N-dipropil-p-toluidin ciazinon : 0,0-dietil-0-2-izopropil-6-metil-pirimidin-4- -il-foszforotioát A példákban a % tömeg%-ot jelent. 1. példa 5 g polivinil-alkoholt (a Monsanto Corp. Gelvatol 9000 márkanevű terméket 45 g vízben oldunk. Elúiez az oldathoz 19,0 g metil-parationnal bevont diatomit port adunk hozzá. Ezt az anyagot úgy állítottuk elő, hogy 13,5 g Celatom MN—39-et (Eagle Picher) 4,5 g technikai fsztaságú, 40 ml metilén-kloridban oldott metil-paraf ónban áztatunk, majd az illékony komponenseket 50 °C/130 Hgmm hőmérsékleten eltávolítjuk. A metil-paration adagolás után 30 g, 25 t%-os nátrium-szulfát oldatot adunk hozzá. Az elegyet leszűrjük és a szűrőn maradó szilárd anyagot (42,0 g) egy napig szobahőmérsíkleten, majd 2,5 órán keresztül kb. 75 °C hőmérsékli ten szárítjuk. Végül a terméket Ú24,0 g) megőröljük és szctszitáljuk, így 14,2 g 1,42—0,41 um méretű granulátumot kapunk. A termék 12,6 t% hatóanyagot és kb. 8 17c nátrium-szulfátot tartalmaz. 2. példa Az 1. példa szerinti módon eljárva 19,0 g diatomitra felvitt metil-parationt 50 g 10 t%-os Gelvatol 9000 oldatban diszpergáltunk, majd ehhez 30 g 25 t%-os amnónium-szulfát oldatot adunk. A kapott granulátum 11,7 c/i hatóanyagot tartalmazott. 5. példa 20 g 12,5 t%-os vizes Vinol 205 [az Air Products által forgalomba hozott poli[vinil-alkohol)]oldatot 19,0 g kalcium-szulfát porra felvitt klórpirifosszal kevertük össze. (Utóbbit úgy állítottuk elő, hogy 15,4 g Snow 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
