195234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás luteinizáló hormont felszabadító hormont antagonizáló hatású nonapeptid és dekapeptid hormonanalógok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

195234

számított: C%=58,78, H%=7>14> N% = )5,33 talált: C%, H% alacsony.

Aminosav analízis: Ser, 0,94 (l);Pro, 2,05 (2) Gly, 1,00 (1); D-Dia, 0,85 (1); Leu, 1,03 (1); Tyr, 0,96 (1); NH3, 1,27; Arg,

1.01 (1); D-pF-Phe, 0,95 (1); D-Nal (2), 1,06 (1);

4. Olvadáspont: 145—150°C2 [a]£5 = —18,1° (c=0,83, ecetsav)

Aminosav analízis: Ser, 0,91 (1); Pro, 2,09 (2)

Leu, 1,05 (1); Tyr, 0,84 (1) NH3, 0,41; Arg, 1,11 (1); D-pF-Phe, 0,91 (1); D-Nal (2); 0,95 (1); mono-izopropil Arg, 0,74 (1).

5. Olvadáspont: 137—142°C

[a]p5 = —16,5° (c = 0,2 ecetsav) Elemanalízis eredmények a C76HUIN16016F összegképlet alapján (M:1523,83): számított: C%=59,90, H%==7,34, N% = I4,71 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,91 (1 ) ; Pro 2,25 (2) ;

Leu, 1,05 ( 1 ) ; Tyr, 0,93 (1) NH3, 0,67; Arg, 1,01; D-pF-Phe, 1,00 (I); D-Nal(2), 1,05 (1); D-Dia,

0,86 (1).

6. Olvadáspont: 152—155°C

[ajp5 = — I5,2°C (c = 0,2, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C85Hn6N170|7F összegképlet alapján (M:1667): számított: C%=61,24, H%=7,01, N% = 14,28 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,94 (1); Pro, 1,11 (1 ) Gly, 1,02 (1) ; Leu, 1,02 (1) Tyr, 0,90 (1); NH3, 1,45

(1) ; Arg, 1,06 (1); D-pF-Phe, 0,94 (1); D-Dph,

1,06 (1); D-Nal (2), 2,32

(2) .

7. Olvadáspont: 135—142°C

[all5 = -26,5° (c = 0,23, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C77HU2N,7017F összegképlet alapján (M: 1566,26): számított: C%=59,02, H%=7,20, N% = 15,20 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,88 ( 1 ) ; Pro, 2,02 (2) Gly, 1,03 ( 1 ) ;Leu, 1,00 (1) Tyr, 0,88 (1); NH3, 1,61; Arg, 1,08 (1); D-pF-Phe, 0,92 (1); D-Dph, 1,08 (1); D-Nal(2), 0,91 (1).

8. Olvadáspont. 170—172°C

[a]25 = —17,5° (c — 0,37, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C8oHihN,8017017CI2 összegképlet alapján (M: 1670,82):

számított: C%=57,51, H%=6,88, N% = 15,09 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,88 (1); Pro, 1,09 (1); Ala, 0,88 (1); Leu,

1.01 (1); Tyr, 0,92 (1); NH3, 1,76; Trp, 0,41 (1);

31

1,19 (1); D-pCi-Phe, 1,84 (2); D-Dph, 0,97 (1).

Megjegyzés: Trp nem különül el teljesen a D-pCl-Phe-től.

9. Olvadáspont: 165—170°C

[a]£5 = —25° (c = 0,43, ecetsav)

Elemanalízis eredmények a C7gH| 12N|80í7C12 összegképlet alapján (M: 1656,2): számított: C%=57,27, H%=6,81, N% = I5,22 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, O',83 ( 1 ) ; Pro, 0,93 ( 1 ) Alá, 1,01 (1); Leu, 1,02 (1) Tyr, 0,94 (1); NH3, 1,18 (í); Trp, 0,97 (1)!; Arg,

1,03 (1); D-pCi-Phe, 1,94 (2) '; D-Dph, 1,16 (1);

10. Olvadáspont: 142—150°C [a]p5 opálos oldat ecetsavban

Elemanalízis eredmények a C82Hn3Nl8017F összegképlet alapján (m: 1641,93) : számított: C%=59,98, H%=6,94, N% = I5,35 talált: C%, H% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 0,95 ( 1 ) ; Pro, 0,93 ( 1 ) Gly, 1,10 (1); Leu, 1,09 (I ) Tyr, 0,87 (1); D-pF-Phe, 0,223 (1 ); NH3, 2,87; Trp, 0,413 (1); Arg, 0,94 (1); D-Dph, 1,25 (1); D-Nal (2) 1.06 (D

Megjegyzés: D-pF-Phe értékek alacsonyak.

11. Olvadáspont: 142—152°C2

Aminosav analízis: Ser, 0,83 ( 1 ) ; Pro, 0,95 ( 1 ) Gly, 0,97 (1); Leu, 1,06 (1) Tyr. 0,96 (1); NH3, 3,17: Trp, 0,66 ( 1 ) ; Arg, 1,01 (1 D-pF-Phe, 0,78 (1); D-Dph, 1,22 (1); D-Nal (2), 1,27 (1).

12 Olvadáspont: 140—142°C

[a]p5 = — 14,3°C (c = 0,14, ecetsav) Elemanalizis eredmények a C82HMRNlgOl3Cl2. 4 CH3COOH.3H20 összegképlet alapján (M: 1929,14) :

számított: C%=56,03, H%=7,31, N%= 13.07 talált: . C%=55,75, H%=6,93, N% —12,76

Aminosav analízis: Ser, 0,87 ( 1 ) ; Pro, 1,09 ( 1 ) Alá, 1,08 (I); Leu, 1,02 (1) Tyr, 0,94 (1); NH3, 1,43; Trp, 0,88 (I)1; Arg, 0,97 (1); D-pCl-Phe, 1,76 (2)1 ; Megjegyzés: D-Dhh 340 perc alatt sem jön le az oszlopról.

13. Olvadáspont: 145—148°C

[a]p = —4,17° (c = 0,11, ecetsav) Elemanalízis eredmények a C79H112N18018F összegképlet alapján (M: 1629,96): számított: C%=58,21, H%=7,48, N% = 15.46 talált: C%, Fl% alacsony

Aminosav analízis: Ser, 1,77 (2) ; Pro, 1,15 ( 1 ) Gly, 1,07 (1 ); Leu, 1,01 (1 ) Tyr, 0,96 (1); NH3, 1,26;

32

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

17