195228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-acetil-neuraminsav származékok előállítására

( 19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.03.06. (21) 968/86

(33) JP:

(32) 85.03.06.

(31) 43970/85

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1987.07.28.

(H) (13)

195228 B

(51) Int.Cl4 C 07 H 17/02 A 61 K 31/70

g. —

»^AJDONA *-*

(45) Megjelent: 1989.06.30.

(72) Feltalálók:

SHIBAYAMA Shohei, MATSUZAKI Yuzi, YOSHIMURA Shoji, Saitama-ken, ITO Masayoshi, SHITORI Yoshiyasu, OGAWA Tomoya, Tokió, JP

(71) Bejelentő:

MECT Corporation, Tokió, JP

(54) ELJÁRÁS ÜJ N-ACETIL-NEU RAMIN SAV-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás I általános képlett! új N-acetil-neuraminsav-származékokelőállítására.

Az I általános képletü vegyületeket — ahol R, (a) képlett! csoport, alkoxi-karbonil-, vagy karboxil-csoport;

R2 alkoxi-karbonil-, karboxil- vagy sóképző karboxil-csoport, ha R, (a) képlett! csoport;

vagy R2 (a) képlett! csoport, ha R, alkoxi-karbonil-, karboxil- vagy sóképző karboxil-csoport;

és R3 acetilcsoport vagy hidrogénatom — úgy állítják elő, hogy II képlett! 2-klór-4,7,8,9- -tetra-O-acetil-N-acetil-ß-D-neuraminsav-alkil-észtert és III képlett! 5-fluor-l-[(2-hidroxi-etoxi)-metil]-uracilt reagáltatnak higanysó vagy ezüst- (trifluor-metánszulfonát) jelenlétében, majd a kapott izomerelegyet szétválasztják, és megfelelő módszerekkel átalakítják.

A találmány szerinti vegyületek az immunrendszer szabályozására használhatók.

(!)

1. REAKCIŰVÁZLAT .

E

KOENIGS - KNORR reakció