195215. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin-1-il-ergolin származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 86.01.15. (21) 208/86 (33) GB: (32) 85.01.16. (31) 85 01078 (11) (13) 195215 B (51) Int.CI4 C 07 D 457/02 A 61 K 31/47 (41) (42) A közzététel napja: 1986.11.28. (45) Megjelent: 1989.09.29. (72) Feltalálók: MANTEGANI Sergio, TEMPERILLI Aldemino, TRAQUANDI Gabriella, ROSSI Alessandro, PEGRASSI Lorenzo, Milánó, IT (71) Bejelentő: FARMITALIA Carlo Erba S. p. A., Milánó, IT (54) ELJÁRÁS ÜJ PIPERAZIN-l-IL-ERGOLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű piperazin-l-il-ergolin-származékok előállítására, mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R3 együttesen egy kémiai kötést képvisel, R7 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy aminocsoport, és W jelentése oxigén vagy két hidrogénatom. Az eljárás lényege, hogy egy (II) általános képletű ergolin-származékot, mely képletben R, R2, R3 jelentése a fentiekben megadott, X jelentése klór-, brómatom, meziloxivagy toziloxicsoport, egy (III) általános képletű piperazin-származékkal, mely képletben R7 és W jelentése a fentiekben megadott, kondenzálnak egy szerves oldószerben 80— 150°C hőmérsékleten, 2—24 órán keresztül kálium- vagy nátrium-jodid katalizátor jelenlétében. A találmány szerint előállított vegyületek vérnyomáscsökkentő és antipszichotikus hatással rendelkeznek, fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.
