195214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 12b-szubsztituált 1-(hidroxi-metil)-oktahidro-indolo-[2,3-a] kinolin származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195214 mely képletben R1 jelentése aminocsoport, R6 jelentése hidrogénatom, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — azzal jellemezve, hogy valamely II képletű l,12b-diszubsztituált oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizin származékot — mely képletben R1 jelentése nitrocsoport, R7 jelentése alkoxicsoport, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — egy komplex fémhidriddel, előnyösen lítium-alumínium-hidrid és alutnínium-klorid keverékével, redukálunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás I általános képletű vegyületek szükebb körét képező 12b-szubsztituált 1 - (hidroxi-metil) -oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizinek előállítására — mely képletben R1 jelentése aminocsoport, R6 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(1—4 szénatomos alkil)-csoport, R, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű l,12b-diszubsztituált oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizin származékot — mely képletben Rl jelentése nitrocsoport, R7 jelentése R6 jelentésével egyező, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — katalitikusán aktivált hidrogénnel redukálunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező 12b-szubsztituált l-(hidroxi-metil)-oktahidro [2,3-a] kinolizinek előállítására — mely képletben R3 jelentése hidrogénatom, R1 je-25 lentése hidrogénatom, aminocsoport, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1 — — 4 szénatomos alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R\ R5 és R® jelentése az 1. 5 igénypontban megadottakkal egyező — azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű l,12b-diszubsztituált oktahidro-indolo[2,3-a] - kinolizin-származékot —mely képletben R3 jelentése benzilcsoport, R1 jelentése 10 hidrogénatom, hologénatom, nitrocsoport, aminocsoport, hidroxilcsoport, 1 — 4 szénatomos alkil- vagy 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport, R2, R4, R° és R7 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező — katalitikusán 15 aktíváit hidrogénnel redukálunk. 9. Az 5., 7. és 8. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy katalizátorként Raney-nikkelt, csontszenes palládiumot 20 vagy platinát használunk. 10. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű új racém és optikailag aktív 12b-25 -szubsztituált-1 - (hidroxi-metil) -oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-származékot — ahol R1, R2, R3, ,R\ R5 és R6 jelentése az 1. igénypont szerinti — izomerjeit vagy gyógyászatilag alkalmazható 30 savaddíciós sóit, mint hatóanyagot a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal és/ /vagy segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 26 1 lap rajz képiettekkel 15
