195212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)-2,3-dihidro-indol származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
7 195212 8 I. Táblázat (folytatás) Vegyület X R SÓ vagy bázis In/ Op. /°c/ 34. 4-C1 4-Me-benzil 10 258-262 35. 4-C1 2-Me-benzil 10 214-218 36. H fenil 08 212,,5-215 37. H 4-Me-fenil 08 199-201 38. H 3-MeO-feniI 08 157-160 39. H 4-MeO-fenil 08 89-93 /kx/ 40. H 3-Me-fenil 08 174-175 41. 4-Me fenil 08 199-200,5 42. 4-Me 4-Me0-fenil 00 169,5-171,5 43. H 4-Et-fenil 08 127-130 44. H 4-EtO-fenil 08 124-127 45. H 3-EtO-fenil 08 151-153 46. H 3-PrO-fenil 08 157-159 47. H 3-Et-fenil 08 158-161,5 48. H 3-Pr-fenil 08 135-137 49. 5-MeO fenil 08 194-196 /*/ 00 : bázis 08 : fumarát 10 : hidroklorid /**/ hemihidrát A találmány szerinti vegyületeken farma- „ kológiai próbákat végzünk, melyek szerint a vegyületek alfa2-antagonistákként érdekesek. A vegyületeket az alfa2-receptor-blokkolók hatásosságának és szelektivitásának kimutatására szolgáló in vitro próbában tanul- jg mányozzuk. A jól ismert alfa2-agonista klonidinnal szemben gátió hatások pA2 értékét 30 nM prazozin és 1 pM kokain jelenlétében, 0,1 Hz frekvenciával stimulált patkány vas deferens-én határozzuk meg, a G. M. Drew által leírt eljárással (Europ. J. Pharmacol. 42, 123— 130 (1977)). II. táblázat A vegyület szama pA2 A vegyület / szama pA2 1. 9,44 10. 8,63 2. 10,24 11. 7,53 3. 8,23 12. 7,36 4. 8,75 13. 7,65 5. 8,25 16. 7,04 6. 7,95 17. 6,72 7. 8,23 18. 7,00 8. 9,45 19. 8,52 20. 9,56 35. 7,37 21 . 7,52 36. 8,50 22. 10,32 37. 7,91 25. 10,30 38. 8,90 26. 10,20 39. 8,50 28. 9,53 40. 9,33 31 . 7,00 41. 7,98 32. 8,42 42. 8,38 33. 8,80 43. 8,47 34. 8,24 44. 8,71 45. 8,65 46. 8,10 49. 8,20 5
