195211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-alkil-1-fenil- 2-(piperazino-alkil)-pirazolin-3-on-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195211 R4 jelentése (a) általános képlett! fenilcsoport vagy (b) általános képlett! piridilcsoport, ahol Rg jelentése hidrogénatom, halogénatom, t r ifi uor-met il -, nitro- kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy Rg-CO- általános képletéi csoport, ahol R8 jelentése kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; R7 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) vagy (III) általános képlett! vegyületet — a képletekben R,, R?, R3 és Z jelentése a fent megadott; Y jelentése aminolitikusan lehasítható csoport és Y’ halogénatomot képvisel — vagy ezek keverékét valamely (IV) általános képlett! vegyülettel reagáltatjuk — a képletben R4 jelentése a fent megadott; vagy b) (la) általános képlett! vegyületek előállítása esetén — ahol R,, R2, R3 és Z jelentése a fent megadott és R4 jelentése valamely (a’) általános képlett! fenilcsoport — ahol R7 a fenti jelentésű és Rg jelentése orto- vagy para-helyzetű trifluor-metil- vagy nitrocsoport — vagy (b’) általános képletü 2-piridil-csoport — ahol Rg és R7 a fenti jelentésű -, valamely (V) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2, R3 és Z jelentése a fent megadott — valamely (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben R’4 jelentése a fent megadott és Hal halogénatomot képvisel; vagy c) (Ib) általános képletű vegyületek előállítása esetén — a képletben R, és R3 jelentése a fent megadott; R2 és R”jelentése az R2, illetve R4 értelmezésénél megadott, kivéve a cianocsoportot és a CN- vagy -CO-csoportot tartalmazó csoportokat és Z’ jelentése 2 vagy 3 szénatomos alkiléncsoport — valamely (VII) általános képletü vegyületet redukálunk — a képletben R1, R2, R" és Z’ jelentése a fent megadott — kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületben levő metoxicsoportot hidroxilcsoporttá alakítunk vagy kívánt esetben az alkoxi-karbonil-csoportból a karboxilcsoportot felszabadítjuk és kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk vagy sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, és Z jelentése az 1. igénypontban megadott; R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, ciano-, nitro-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis 27 szénatomszámú alkil-karbonil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-karbonil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; vagy R2 és R3 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és együtt 1—2 szénatomos alkilén-dioxi-csoportot képeznek; R4 jelentése (a) általános képletű fenilcsoport, ahol R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkil- vagy trifluor-metil-csoport és R7 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; vagy R4 jelentése (b) általános képletű píridiícsoport, ahol Rg hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilcsoportot vagy halogénatomot és R7 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése a 2. igénypontban megadott; Z jelentése 3—4 szénatomos alkilén-lánc; R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, ciano-, nitro-, kis szénatomszámú alkoxivagy kis szénatomszámú alkil-karbonil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom; R4 jelentése helyettesítetlen vagy halogén-helyettesített fenilcsoport, vagy helyettesítetlen, vagy kis szénatomszámú alkil-helyettesített 2-piridil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás .olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése a 3. igénypontban megadott; R2 jelentése hidrogénatom, nitrocsoport, klóratom, ciano-, metoxi- vagy acetilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom; Z jelentése propilénlánc; R4 jelentése 4-metil-2-piridil- vagy 4-fluor-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2, RS, R4 és Z jelentése a 4. igénypontban megadott és R, jelentése egyenes- vagy elágazóláncú I—4 szénatomos alkilcsoport vagy 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű 5-alkil-1 -fenil-2-{3- [4- - (4-metil-pirid-2-il) -piperazin- 1-il] -propil}-pirazolin-3-on-származékok előállítására, ame-28 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
