195208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triptamin származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195208 mények egyes darabokként állnak rendelkezésre, pl. tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, kúpok és ampullák formájában, amelyeknek hatóanyagtartalma az egyedi dózis törtrészének vagy többszörösének felel meg. Az adagolási egységek tartalmazhatnak pl. 1, 2, 3 vagy 4 egyedi adagot vagy az egyedi adag 1/2, 1/3 vagy 1/4 részét. Egy egyszeri adag előnyösen annyi hatóanyagot tartalmaz, amennyit alkalmazásakor adagolnak és ami általában a napi adag egészének felének vagy harmadának vagy negyedének felel meg. Nem toxikus, inert, gyógyszerészetileg megfelelő vivőanyagok alatt szilárd, félig szilárd vagy folyékony hígítószerek, töltőanyagok és mindenfajta kiszerelési segédanyag értendő. Előnyös gyógyszerkészítményként tekinthetők a tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, granulátumok, kúpok, oldatok, szuszpenziók és emulziók. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a hatóanyagot vagy hatóanyagokat a szokásos vivőanyagok mellett tartalmazhatják, ilyen segédanyagok a) töltő és dúsító anyagok, pl. keményítő, tejcukor, nádcukor, glukóz, mannit és kovasav, b) kötőanyagok, pl. karboximetilcellulóz, alginátok, zselatin, pol ivinil-pirrol időn, c) nedvesítőszerek, pl. glicerin, d) szétesést elősegítő anyagok, pl. agar-agar, kalcium-karbonát és nátrium-bikarbónát, e) oldódást késleltető anyagok, pl. paraffin, f) felszívódást gyorsító anyagok, pl. kvaterner ammóniumsók, g) nedvesítőszerek, pl. cetilalkohol, glicerinmonosztearát, h) adszorbensek, pl. kaolin és bentonit, valamint i) síkosító anyagok, pl. talkum, kalcium és magnéziumsztearát és szilárd polietilénglikolok, vagy az a)-tói i)-ig felsorolt anyagok keverékei. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok el lehetnek látva a szokásos, adott esetben opalizáló anyagokat tartalmazó bevonatokkal és burkokkal és összetételük olyan is lehet, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat csupámvagy elsősorban a béltraktus bizonyos részében, esetleg késleltetve adják le, miközben beágyazószerként pl. polimer anyagok és viaszok használhatók. A hatóanyag vagy hatóanyagok a fent megadott vívőanyagok közül eggyel vagy többel mikrokapszulázott formában is lehetnek. Kúpok tartalmazhatják a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett a szokásos vízoldékony vagy vízben oldhatatlan vivőanyagokat, pl. polietilénglikolokat, zsírokat, pl. kakaóvajat, és magasabb észtereket (pl. C14-es alkoholokat 3 Cl6-os zsírsavakkal) vagy ezeknek az anyagoknak a keverékét. Oldatok és emulziók a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett tartalmazhatják a szokásos vivőanyagokat, valamint oldószereket, oldékonyságnövelő szereket és emulgeátorokat, pl. vizet, etanolt, izopropilalkoholt, etilkarbonátot, etil-acetátot, benzilalkoholt, benzilbenzoátot, propilénglikolt, 1,3-buti lén gl ikolt, dimetilformamidot, olajokat, különösen gyapotmagolajat, földimogyoróolajat, kukoricacsíra-olajat, olívaolajat, ricinusolajat, szezámolajat, glicerint, glicerinformált, tetrahidrofurfurilalkoholt, polietilénglikolokat és zsírsavas szorbitánésztereket vagy ezenek az anyagoknak az elegyeit. Parenterális alkalmazás céljára az oldatok és emulziók steril és izotónikus oldat formájában is készülhetnek. Szuszpenziók tartalmazhatják a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett a szokásos vivőanyagokat, mint a folyékony hígítószerek, pl. víz, etanol, propilénglikol, szuszpendálószerek, pl. etoxilezett izosztearilalkoholok, polioxietilén szorbit- és szorbitánésztere, mikrokristályos cellulóz, alumínium-metahidroxid, bentonit, agar-agar és tragantgumi vagy ezeknek az anyagoknak az elegyét. A felsorolt kiszerelési formák tartalmazhatnak festékanyagokat, konzerválószereket, valamint szag- és ízjavító adalékanyagokat, pl. borsmentaolaj és eukaliptuszolaj, valamint édesítőszerek, pl. szacharin. A gyógyászatilag hatásos vegyületek a fentiekben felsorolt gyógyszerkészítményekben előnyösen 0,1—99,5 előnyösen kb. 0,5— 95 tömeg% közötti koncentrációban vannak jelen, a teljes elegyre számítva. A fentebb felsorolt gyógyszerkész-ítmények az (I) általános képlet szerinti vegyületeken és/vagy ezek sóin kívül más gyógyszerhatóanyagot is tartalmazhatnak a szinergizmus fellépése nélkül. A fentebb felsorolt gyógyszerkészítmények előállítása a szokásos módon történik, ismert módszerek szerint, pl. a hatóanyagnak vagy hatóanyagoknak a vivőanyagokkal való összekeverésével. A jelen találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű szerinti vegyületeket és/vagy ezek sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények az embergyógyászatban a fentebb felsorolt betegségek megelőzésére, kezelésére és/vagy gyógyítására alkalmazhatók. A hatóanyagok vagy gyógyszerkészítmények előnyösen orálisan, parenterálisan és/ /vagy rektálisan, előnyösen orálisan és parenterálisan, különösen pedig orálisan és intravénásán alkalmazhatók. Általában előnyösnek bizonyult, ha a hatóanyagot vagy hatóanyagokat parenterális alkalmazás (i.v. vagy i.m.) esetén kb. 0,005— 5, előnyösen 0,01 — 1 mg mennyiségben adagoljuk testömeg kg-ként és 24 óránként, orális alkalmazás esetén pedig kb. 0,01 —10, elő-4 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
