195193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos dihidropiridazinon származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.07.10 (21) 2670/85 (33) GB: (32) 84.07.27. (31) 8419253 (11) 195193 (51) lnt.Cl4 C 07 D 237/26 C 07 D 237/36 A 61 K 31/50 B (41) (42) A közzététel napja: 1986.07.28. (45) Megjelent: 1989.10.09. (72) Feltalálók: CÍGNARELLA Giorgio, GANDOLFI Carme!o A.JOFANETTI Odoardo, C1POLLA Piervitto, TOGNELLA Sergio, Milánó, IT (71) Bejelentő: Boehringer Biochemia Robin S. p. A., Milánó, IT (54) ELJÁRÁS TRICIKLUSOS Dl H1DROP1RIDAZINON-SZARMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületek racém alakjainak és enantiomerjeinek előállítására. Az (I) általános képletben — n értéke 0, 1 vagy 2; — R jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport — R,jelentése hidrogénatom vagy R3-CO-általános képletü csoport — R3jelentése adott esetben helyettesített alkilcsoport Az (1) általános képletü vegyületek racém alakja vagy optikailag aktív enantiomerjeik előállítására egy (II) általános képletü vegyületet — n és R,, helyettesítők jelentése az előzőekben megadott, R,/ jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport — egy (III) általános képletü hidrazinszármazékkal — R jelentése az előzőekben megadott — reagáltatnak, majd kívánt esetben az R, helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet az RjCOOH általános képletü sav aktivált formájával reagáltatják, vagy kívánt esetben az R helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet egy RX általános képletü vegyülette! reagáltatják — R jelentése az előzőekben megadott, X klór-, bróm- vagy jódatom. A találmány tárgya még az (1) általános képletü hatóanyagot tartalmazó, szív és érrendszerre ható gyógyászati készítmények előállítására is. H2N-NH-R (III)
