195189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195189 körben megadott — előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az itt megadott, míg X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — halogénezünk, az így kapott (III) általános képletű vegyületet — a képletben Hal klór- vagy brómatomot jelent, R2 jelentése az itt megadott, míg X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — Forrnamiddal reagáltatjuk és az így kapott (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az itt megadott, míg X és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — katalitikusán hidrogénezünk, vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2, R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott, míg R5, R6, R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatom vagy hidroxi-, amino-, I—7 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy -0- -C(=0) -R9 csoport (ebben az utóbbiban R9 jelentése 1—7 szénatomot tartalmazó alkilvagy 6— 10 szénatomot tartalmazó arilcsoport), illetve R5 és R7 vagy R6 és R8 együtt oxigénatomot alkothat — forrnamiddal reagáltatjuk, vagy c) R, helyén hidrogénatomot és R2 helyén hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek —- a képletben R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely (Via) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az itt megadott, míg R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — brómozunk, az így kapott (Va,) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az itt megadott, míg R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — forrnamiddal reagáltatjuk és az így kapott (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az itt megadott, míg R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — hidrogénezünk, vagy d) R2 helyén hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot és X helyén metilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek — a képletben R3 és R, jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely (XVIII) általános képletű vegyületet — a képletben R, és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — halogénezünk, majd forrnamiddal reagáltatunk, ezután az így kapott (XX) általános képletű vegyületet — a képletben R, és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — (i) R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó termék előállítására szénhordozós palládiumkatalizátor jelenlétében hidrogénezünk, vagy (ii) R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó termék előállítására nátrium-bór-hidriddel redukáljuk, és kívánt esetben — R2 helyén hidrogénatomot és X helyén metiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek — a képletben R, és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely kapott R2 helyén hidroxilcsoportot és X helyén metiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet szénhordozós pallá- 16 29 diumkatalizátor jelenlétében hidrogénezünk, vagy — R3 helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — a képletben R,, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely kapott, R3 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rb R2 és X jelentésé a tárgyi körben megadott — halogénezünk és/vagy egy így előállított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk és/vagy egy szabad bázist a savaddíciós sóból felszabadítunk. (Elsőbbsége: 1985.11.22.) 2. Eljárás az (I) általános képletű új imidazolszármazékok — a képletben X jelentése -CH2, -CH2CH2- vagy -0-, R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metil-, etilvagy hidroxilcsoport és R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy metil- vagy etilcsoport —, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R, helyén hidrogénatomot és R2 helyén hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek — a képletben R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az itt megadott, míg X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — halogénezünk, az így kapott (III) általános képletű vegyületet — a képletben Hal klór- vagy brómatomot jelent, R2 jelentése az itt megadott, míg X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — forrnamiddal reagáltatjuk és az így kapott (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az itt megadott, míg X és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — katalitikusán hidrogénezünk, vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R2, R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott, míg R5, R6, R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatom vagy hidroxi-, amino-, 1—7 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy -OC(=0)-R9 csoport (ebben az utóbbiban R9 jelentése 1—7 szénatomot tartalmazó alkilvagy 6—10 szénatomot tartalmazó arilcsoport), illetve R5 és R7 vagy R6 és R8 együtt oxigénatomot alkothat — forrnamiddal reagáltatjuk, vagy c) R, helyén hidrogénatomot és R2 helyén hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek — a képletben R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely (Via) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az itt megadott, míg R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — brómozunk, egy így kapott (Va,) általános képletű vegyületet — a képletben R2 jelentése az 30 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
