195186. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként benzoil-karbamid származékokat tartartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
! t. 4 (i) Spodoptera littoralis 210~4 t%, 110~4 t%, 5-IO-5 t% és 2,5- 10-51% hatóanyagot tartalmazó oldatsorozatot készítünk oly módon, hogy IQ tömeg% acetont tartalmazó vízben oldva, amely oldatba még 0,25 tömeg% Triton X100 márkanevű segédanyagot (polietilén-glikol) -p-izooktil-fenil-éter) is helyezünk, feloldjuk a vizsgálati vegyületeket. Az oldatokat egy logaritmikus permetező készüléket használva Spodoptera littoralis tenyésztéséhez szükséges Petri-csészében elhelyezett táptalajra permetezzük. Szárítás után a táptalajt egyenként 10 db második lárvaállapotú kártevővel beoltjuk. Az elhullást a permetezés utáni hetedik napon vizsgáljuk. (ii) Aedes aegypti A vizsgálati vegyületekből 2-10—7 t%, HO-7 t%, 5-10~M% és 2,5-10“8 koncentrációjú acetonos oldatot készítünk. Az oldatból 100 mikrolitert, 100 ml csapvízhez adunk és az acetont hagyjuk elpárologni. Az oldatokba egyenként 10 db negyedik lárvaállapotű kártevőt helyezünk, majd 48 óra elteltével állati táplálék pelleteket adunk be a túlélő kártevők táplálására. A végső elhullást akkor állapítjuk meg, amikor már az összes lárva bebábozódott és onnan kifejlett rovar formájában kiszabadult vagy elpusztult. A vizsgálatok eredményeit a III. táblázatban foglaljuk össze. 11 III. táblázat Inszekticid hatás A példa sorszáma szerinti vegyület Spodoptera littoralis Toxicitási Aedes aegypti index 4 2900 600 5 3900 850 6 1 100 190 7 4100 990 8 4000 860 9 4100 680 10 3700 630 1 1 2400 650 12 3900 800 13 2000 310 14 2100 120 15 5800 740 16 7300 820 17 4200 930 18 3400 850 32. példa Akaricid hatás vizsgálata Leveleket 30—60 db Tetranicus urticae lárvával fertőzünk és a 31. példa (i) példában ismertetett módon készített, a hatóanyagokat különböző koncentrációban tartalmazó oldatokkal lepermetezünk. Szárítás után a leveleket 12 napig állandó hőmérsékleten tartjuk, majd meghatározzuk az elhullást és az LC50 értékeket kiszámítjuk. A vizsgálatban összehasonlításra az 1 324 293 számú egyesült királyságbeli szabadalomban ismertetett, kereskedelmi forgalomban lévő N-(2,6- -difluor-benzoil) -N’- (4-klór-fenil) -karbamid vegyületet használjuk. A vizsgálati eredményeket a IV. táblázatban foglaljuk össze. A vizsgálati eredmények mutatják, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek az ismert vegyületnél sokkal aktívabbak. 12 IV. táblázat Akaricid hatas A példa sorszáma szerinti vegyület LC50 (A permetlében az aktív hatóanyag tar tál om%) 4 0,00027 5 0,00020 6 0,00100 7 0,00018 8 0,00017 9 0,00027 10 0,00022 1 1 0,00015 12 0,00030 13 0,00300 14 0,00073 15 0,00016 16 0,00014 17 0,000096 18 0,00014 Összehasonlító vegyület >0,1 Formálási példák 1. példa Nedvesíthető por {95 tömeg% hatóanyagtartalommal) Kalapácsos malomban összekeverünk 95 g 7. példa szerinti vegyületet 3 g nátrium-polimetakriláttal, (diszpergálószer) és 2 g nátrium-dioktil-szulfoszukcináttal (nedvesítőszer). A kapott keveréket ezután levegős-malomban végtermékké alakítjuk. 195186 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7