195113. lajstromszámú szabadalom • Javított eljáás a propolisz összes biológiailag aktív anyagainak kivonatolására, azok hatás szerinti elkülönítésére és az egyes frakciók hatékonyságának növelésére
195113-acetátot, valamint alkoholokat, előnyösen metanolt, etanolt vagy butanolt alkalmazhatunk. A kivonatolás végezhető keverés, rázás, turmixolás vagy ellenáramú extrahálás segítségével. A találmány szerinti eljárással kapott egyesített kivonatok komplex gyógyhatást fejtenek ki, az egyes kivonatok külön-külön alkalmazva pedig speciális gyógyászati hatékonysággal bírnak. A kivonatok betöményítés után közvetlenül vagy szeszes oldatban alkalmazhatók gyógyszerek vagy kozmetikumok készítésére. A találmány szerinti eljárás főbb előnyei a következők. a) Könnyen kivitelezhető. b) A propolisz összes biológiailag aktív anyagának kinyerését biztosítja. c) Lehetővé teszi a kivonatolás és a frakcionálás egyidejű kivitelezését. d) Az ismert eljárásokénál nagyobb hatékonysággal teszi lehetővé a propolisz biológiailag aktív anyagainak hatás szerinti elkülönítését és így speciális gyógyászati hatékonyságú frakciók kinyerését. A találmány szerinti eljárást közelebbről az alábbi példákkal ismertetjük. 1. példa 1 sr nyers, őrölt propoliszt egymást követően kimerítően extrahálunk 70%-os etanollal, ezt követően 96%-os etanollal, majd etil-acetáttal, diklór-metánnal és végül petrol-éterrel. A kapott frakciókat szirupsűrüségűre betöményítjük és egyesítjük (alapkivonat). 1 sr alapkivonatot 1 sr burgonyakeményítővel és 1 sr vízzel összekeverünk, majd oldószermentesítjük, és egymást követően kivonatoljuk petrol-éterrel (A/a), petrol-éter és kloroform 1:1 arányú elegyével (A/b), majd kloroformmal (B), ezt követően etií-acetáttal (C), 96%-os etanollal és végül 30%-os etanollal (D/a és D/b), majd vízzel. A fenti módon kapott alapkivonatot betöményítés után komplex gyógyhatása miatt, az abból előállítható betöményített frakciókat speciális hatásuk miatt alkalmazhatjuk gyógyászati vagy kozmetikai célra. A petrol-éterrel (A/a) és a petrol-éter és kloroform 1:1 arányú elegyével (A/b) kapott kivonatok igen jó gyulladásgátló és hajszálér-ellenállást növelő hatást fejtenek ki. A kivonatok a karageninnel kiváltott patkánytalpödémát szignifikáns mértékben dózis-függésben gátolták, a kivonatokból 100 mg/ /kg i.p. dózis 32%-os gyulladásgátló hatást mutatott. Az 50 mg/kg i.p. dózisban adott Fenilbutazon 29%-os gyulladásgátló hatást fejtett ki. A kivonatok dózis függésben statisztikailag szignifikáns mértékben növelik a kapilláris rezisztenciát. A 100 mg/kg i.p. dózisban adott kivonat kapilláris rezisztenciát fokozó hatása 10 óránál is tovább tart; az alacsony érfa 1-3-ellenállással rendelkező kontroll patkánycsoport esetében mért értékhez viszonyítva a kapilláris rezisztenciát fokozó maximális hatása 293,85%, ill. 300%. A Venoruton 100 mg/kg i.p. dózisban 6 óra eltelte után mutatott kapilláris rezisztenciát fokozó maximális hatása 246,6%. A petrol-éterrel (A/a) és a petrol-éter és klróform 1:1 arányú elegyével (A/b) nyert kivonat gyulladásgátló és hajszálér-ellenállást növelő hatásánál fogva igen eredményesen alkalmazható különböző gyulladásos eredetű betegségek kezelésére, így pl. reuma és izületi fájdalom, visszérgyulladás, valamint mikrohámsérülések kezelésére. A kloroformmal kapott (B) frakció 50 mg/ /kg i.p. dózisban 43,3%-os gyulladásgátló hatást mutat, és igen hatásos Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, valamint gombák ellen. A betöményített kivonat in vitro 4 s% mennyiségben alkalmazva azonos antibakteriális atkivítást mutat, mint az 1%-os hatóanyag-tartalmú oxitetraciklin. A kivonatból 10 s%-os alkalmazva külsődleges készítményekben, hatása meghaladja az oxitetraciklinét. A kivonat további előnye, hogy hatékony lehet oxitetraciklinnel szemben rezisztens törzsekre is. További előnye, hogy az egyidejűleg fennálló gombás fertőzések gyógyításában is terápiás értékű hatással rendelkezik, hatása azonos a nisztatinéval. Hámosodást fokozó hatása segíti a fertőzött terület gyó gyulását, gyulladáscsökkentő és helyi érzéstelenítő hatása pedig a klinikai tünetek gyors megszűnését idézi elő. A betöményített kloroformos rész összetett hatása miatt különböző gyulladásos, gombás és baktériumos fertőzések, nehezen gyógyuló sebek, lábszárfekély, mikrohámsérülés, furunkulózis megelőzésére, pattanás kezelésére használható. Alkalmazható külsőleg és belsőleg egyaránt. Az etil-acetáttal kapott (C) frakció gyenge antibakteriális és gombaellenes, de jó gyulladásgátló hatást mutat. A 96%-os és 30%-os etanollal kapott (D/a) és (D/b) kivonatok 100 mg/kg i.p. dózisban 44,9%-os gyulladásgátló hatást fejtenek ki; ez a hatás jobb, mint a 90 mg/kg i.p. dózisban adott Fenilbutazoné. Külön előnyük, hogy belsőleg is alkalmazhatók. A kivonatok statisztikailag szignifikáns mértékben dózis-függésben növelik a kapilláris rezisztenciát. 100 mg/ /kg i.p. dózis esetén a kivonatok kapilláris rezisztenciát fokozó hatása 6 óránál tovább tart, maximális hatásuk a kontroll patkánycsoport százalékában kifejezve 343,85%. A Venoruton 100 mg/kg i.p. dózisban 6 óra eltelte után mutat 246,6%-os maximális hatást. Az etil-acetáttal, etanollal és vizes etanollal kapott kivonatok, valamint a petrol-éterrel és a petrol-éter és kloroform 1:1 arányú elegyével kapott kivonatok egyesítve igen eredményesen alkalmazhatók gyógyászati és 4 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
