195111. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piroxikám oldatok kémiai stabilizálásának növelésére
195111 -monohidrát 2,5 D-(-)-N-metil-glukamin 10,0 propilén-glikol 400,0 etanol 100,0 nátrium-hidroxid 1,0 7 újradesztillált víz 1 literre szükséges menynyiség Az újradesztillált vízből először 400 ml-t használunk, és feloldjuk benne a nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrátot, majd a D-(-)-N-metil-glukamint állandó keverés közben. Ezután a kapott oldathoz hozzáadjuk a propilén-glikolt és az etanolt a vizes oldat állandó keverése közben. Ezt követően a keletkező vizes-szerves oldószeres oldatban feloldjuk a piroxikámot ugyancsak folytonos keverés közben, majd a pH-értéket 8-ra állítjuk be nátrium-karbonát-oldat segítségével. Végül a keletkező oldatot mérőhengerbe töltjük, és a maradék újradesztillált vízzel 1 literre töltjük fel. A kapott piroxikám-oldatot megfelelő szűrőn való szűréssel sterilizáljuk nitrogéngáz légkörben és utána ampullákba töltjük. Az oldat alkalmasnak bizonyult minden fajta parenterális beadásra. Az oldat elkészítése és ampullákba való töltése folyamán nitrogéngáz légkört célszerű alkalmazni. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 5 1.Eljárás D-(-)-N-metil-glükamint is tartalmazó stabil vizes piroxikám-injekcióoldatok előállítására, azzal jellemezve, hogy 1—8 tömegrész piroxikámot 1:0,2 — 0,9 mólarányban D-(-)-N-metil-glükaminnal ele- 10 gyítünk az elegy 100 tömegrészre történő kiegészítéséhez szükséges mennyiségű olyan vizes- szerves oldószerelegyben, mely 30— 50 tf% propilén-glikolból, 5—15 tf% etanolból és 40-^60 tf% vízből áll, és utólag a pH-t 15 8 és 9 közötti értékre állítjuk, és ezt pufferrel stabilizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként 40% propilén-glikolt, 10% etanolt és 50% vizet tartalmazó 20 elegyet alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a piroxikámot 2—4 tömeg% koncentrációban alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 25 jellemezve, hogy a D-(-)-N-metil-glükamínt a piroxikámra számítva 0,5—0,9 mólegyenértéknyi mennyiségben alkalmazzuk. 8 Rajz nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Ws2589. Nyomdaipari vállalat, Uzsgorod
