195110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piroxikámot tartalmazó javított gyulladásgátló készítmények előállítására
195110 40 súlyrész szabad bázisnak) kukoricakeményítő 632 súlyrész magnézium-sztearát 3 súlyrész A keveréket alaposan megőrölve homogén port nyerünk, melyből 700 mg-ot töltünk a megfelelő méretű kemény-zselatinkapszulába, mely ezáltal a kívánt mennyiségű hatóanyagokat fogja tartalmazni. 13. példa A 20 mg piroxikámot és 20 mg piridoxint tartalmazó kapszulákat a következő összetételű keverékből készítjük el: piroxikám 20 súlyrész pirridoxin-hidroklorid 24,3 súlyrész (azonos 20 súlyrész szabad bázissal) kukoricakeményítő 652,7 súlyrész magnézium-sztearát 3 súlyrész A keveréket homogén porrá őröljük, melyből 700 mg-ot töltünk a megfelelő méretű kemény-zselatinkapszulába, mely ezáltal a kívánt mennyiségű hatóanyagokat fogja tartalmazni. 14. példa A 10 mg piroxikámot és 10 mg piridoxint tartalmazó tablettákat a következő összetételű keverékből készítjük: piroxikám 10 súlyrész piridoxin-hidroklorid 12,5 súlyrész (megfelel 10 súlyrész szabad bázisnak) laktóz 253,85 súlyrész hidroxi-propil- (metil-cellulóz) 4 súlyrész nátrium-keményítő-glikolát 15 súlyrész magnézium-sztearát 5 súlyrész A keveréket homogén porrá őröljük, melyből 300 mg-ot sajtolunk tablettává, ami a kívánt mennyiségű hatóanyagokat fogja tartalmazni. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás javított gyutladásgátló készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 4-hidroxi-2-metil-N-2-piridinii-2H-l,2-benzotiazin-3-karboxamid -1,1-dioxidot (piroxikám) vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóját, és b) 2-(terc-butilamino) -1 - (5-hidroxi-6-hidroxi-metiJ-2-piridil) -etanoít (pirbuterol) vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóját 5—50 : 3—100 tömegarányban összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a pirbuterolt dihidrokloridsó alakjában, a piroxikámot szabad enol formájában alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a pirbuterolt monoacetátsó 8 13 alakjában, a piroxikámot etanol-aminsó alakjában alkalmazzuk. 4. Eljárás javított gyulladásgátló készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 4-hidroxi-2-metil-N-2-piridinil-2H-1,2-ben zotiazin-3-karboxamid -1,1-dioxidot (piroxikám) vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóját és b) 7-klór-1,3-dihidro-1 -meti 1-5-feni 1-2H-1,4- -benzodiazepin-2-ont (diazepám) 5—50 : 2— 40 tömegarányban összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a piroxikámot szabad enol formájában alkalmazzuk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a piroxikámot etanol-aminsó alakjában alkalmazzuk. 7. Eljárás javított gyulladásgátló készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 4-hidroxi-2-metil-N-2-piridinil-2H-l,2-benzotiazin-3-karboxamid- 1,1-dioxidot (piroxikám) vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóját és b) 4- (4-amino-6,7,8-trimetoxi-2-kinazolinil) - -1-piperazin-karbonsav - (2-hídroxi-2-metil - -propil)-észtert (trimazoszin) vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sója 5—50 : . 4—500 tömegarányban összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a trímazoszint hidrokloridsó, a piroxikámot szabad enol formájában alkalmazzuk. 9. Eljárás javított gyulladásgátló készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 4-hidroxi-2-metiLN-2-piridinil-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-1,1-dioxidot (piroxikám) vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóját és b) 5-hidroxi-6-metil-3,4-piridin-metanolt (piridoxin) vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóját 5—50 : 3—2000 tömegarányban összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a piridoxint hidrokloridsó, a piridoxikámot szabad enol formájában alkalmazzuk. 11. Eljárás javított gyulladásgátló készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 4-hidroxi-2-metil-N-2-piridinil-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-1,1-dioxidot (piroxikám) vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóját és b) 4’-hidroxi-acetanilidet (acetaminofen) vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóját 5—50 : 200—4000 tömegarányban összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acetaminoíent szabad fenolos formájában, a piroxikámot szabadenolos formájában alkalmazzuk. 14 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
