195107. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszkorbinsav-granulátum előállítására
195107 3 állítására alkalmas, amelynél a fent említett előnyök messzemenően megmaradnak. A találmány szemléltetését szolgálják az alábbi példák. A példákban megadott részek tömegrészek. 1. példa Előállítás Aszkorbinsav (max. 10 tömeg% nagyobb 150 pm-nél, 96 kg legalább 65 tömeg%, nagyobb 50 pm-néj) oldódó polivinil-pirrolidon (K-érték 28—32, 4 kg víztartalom 1,6%) A homogén keveréket szárazon préseljük és aprítjuk. A durva szemcséket 1000 pm felett átrostáljuk. Stabilitás Az ily módon előállított szilárd anyag a közvetlen tablettázáshoz használt kereskedelmi aszkorbinsav granulátummal szemben léglezárásos tárolásnál, 40°C hőmérsékleten, 3 hónap eltelte után csekély színeltérést mutat. Az aszkorbinsav tartalma nem változik. Alkalmazás A kővetkező pezsgőtabletta-képzésnél a közvetlen tablettázás segítségével hasonlítjuk össze a kereskedelmi granulátummal készített szilárd anyagot. Aszkorbinsav-préselvény, ill. granulátum 1000 mg borkősav (por) 200 mg szorbit 200 mg nátrium-hidrogén-karbonát 172 mg polietilén-glikol (6000 átl. mólsűlyú) 60 mg A pezsgőtabletták (20 mm átmérőjű biplanáris, 50 kN sajtolóerővel előállított) a következő tulajdonságokat mutatják: 5 10 15 20 25 30 35 40 Termék Kemény-Bomlás KopásX ség vízben Préselvény ( 1. példa) 140 N 2-3 0,1% 45 perc kereskedelmi granulátum 150 N 9 perc 0,2% 50 Friabilátor Hoffman-LaRoche szerint A préselvényből előállított pezsgőtabletták színállóbbak voltak, mint a legtöbb hasonló készítmény és vízben tisztán oldódtak a kereskedelmi granulátumból előállított pezsgőtablettákkal ellentétben. 2. példa Előállítás Aszkorbinsav (max. 10 tömeg%, 150 pm-nél nagyobb, 4 legalább 65 tömeg%, 50 pm-nél nagyobb) 96 kg oldódó polivinil-pirrolidon 3 kg (K-érték 30, víztartalom 1,6%) nem oldódó polivinil-pirrolidon, mikronizált (víztartalom 3,5%) 1 kg Feldolgozás az 1. példa szerint. Stabilitás Az így előállított préselvénynek ugyanaz a stabilitása, mint az 1. példa szerintinek. Alkalmazás Az alábbi tablettaképzésnél a préselvényt a keréskedelmi granulátummal hasonlítjuk össze: Aszkorbinsav-préselvény ill. granulátum 300 mg mikrokristályos cellulóz 200 mg polietilén-glikol 6000 20 mg talkum + kovasavgél + kálcium-arachinát (8+1 + 1) 5 mg A tablettáknak (12 mm átmérőjű, biplán facettált, 10 kN préselőerővel előállított) az alábbi tulajdonságaik vannak: Végtermék Keménység Bomlásidő mesterséges gyomorsavban KopásX találmány szerinti préselvény 1 15 N 90 mp 0,1% kereskedelmi granulátum 130-150 N 19-20 perc 0,1% ^Friabilátor Hoffman-LaRoche szerint 3. példa Aszkorbinsav (legalább 65 tömeg%, 150 pm-nél nagyobb, max. 5 tömeg%, 500 pm-nél nagyobb) " 98 kg oidódó pilivinil-pirroíidon (K-érték 90, víztartalom 3,1%) 1 kg nem oldódó polivinil-pirrolidon, mikronizált (víztartalom 3,5%) 1 kg Feldolgozás az 1. példa szerint. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás préseléssel közvetlen tablettázáshoz alkalmas aszkorbinsav-granulátum előállítására, azzal jellemezve, hogy a kristály vagy kristály-törmelék formájú aszkorbinsav, melyből legfeljebb 40 tömeg%-nak 50 pm alatti, és legfeljebb 15 tömeg%-nak 500 pm feletti a legnagyobb részecskeátmérője, és 0,8—8 tömeg%, vízben oldódó, 0,3—5% víztartalmú és adott esetben legfeljebb fele menynyiségű vízben nem oldódó polivinil-pirrolidon keverékét, amely további szokásos segédanyagokat is tartalmazhat, két henger között szalaggá préseljük, majd felaprítjuk. Rajz nélkül 3
