195080. lajstromszámú szabadalom • 2-Ciano-imidazo[4,5-b] piridin-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás hatóanyaguk előállítására

195080

I. táblázat

Vegyület vagy izo- MIC 95-100 mg/

merelegy képletének /liter egység-A vegyület képle-Olvadáspont /°C/

száma

ben Phytophthora

tének száma

5

infestans esetén

(XII)

196

(IX)

8

(XIII)

172

(XII)

4

(XIV)

195-200

10

(XIII)

8

65:35 arányú elegy

(XIV) + (XV)

1

/XV/ vegyülettel

(•XV)

1

(XV)

215-220

(XVI)

nagyobb 16 mg/li1

/bomlik/

ter

(XVI)

180

15

(XVII)

(XVII)

172

(XVIII)

®*2 mg/liter

(XVIII)

210

(XIX)

190

Ebben a kisérletsorozatban a szobanforgó

(XX)

190

20

gomba fejlődésének

megfigyelt százalékos

gátlása 20% és 90%

közötti volt

3. példa

Üvegházi kísérletek paradicsomvésszel

Cserepekben Marmande-fajtájú paradicsomnövényeket (Lycopersicum esculentum) termesztünk. Amikor egy hónapos kort érnek el (ilyenkor 5—6 levelű állapotúak, 12—15 cm magasak), a vizsgálandó vegyület olyan vizes szuszpenziójával vagy oldatával kezeljük őket, amelyben a vizsgálandó vegyület koncentrációja a kívánt értékre van beállítva, illetve amely etilén-oxid és szorbitán-monooleát 20:1 mólarányú kondenzátumából 0,02%-ot tartalmaz. Mindegyik növényt az említett összetételű oldatból vagy diszperzióból 5—5 ml-rel kezelünk. A vizsgálandó vegyület minden egyes koncentrációja esetén 8—8 növényen végezzük el a kezelést. A kontrollként használt növényeket hatóanyagot nem, de az említett etilén-oxid — szorbitán-monooleát kondenzátumból ugyancsak 0,02%-ot tartalmazó oldattal kezeljük.

4 órás szárítást követően minden egyes növényt megfertőzünk úgy, hogy Phytophthora infestans (amely a paradicsomvészt okozza) vizes szuszpenziójából mintegy 1 ml-t (azaz mintegy 2 X 105 spórát) juttatunk minden egyes növényre.

A fertőzést követően a paradicsomnövényeket három napon át közel 20°C-on 100%-os páratartalmú atmoszférában, majd négy napon át 17°C-on 70—80%-os relatív páratartalmú atmoszférában inkubáljuk.

A fertőzés után 7 nappal a vizsgálandó hatóanyaggal kezelt növények esetében kapott eredményeket összehasonlítjuk a kontrollként használt növényeknél kapott eredményekkel, és a szóbanforgó gomba 95—100%-os gátlását okozó minimális koncentrációkat (továbbiakban MIC 95—100) megállapítjuk.

Ilyen körülmények között megfigyelhető, hogy a példákban ismertetett vegyületek vagy izomerelegyek a következő értékeket adják.

4

25

30

35

40

500 mg/liter dózis esetén a (VIII) és (XIX) képletű vegyületeknél és

— 8 mg/liter dózis esetén a (XX) képletű vegyületnél.

4. példa

Üvegházi kísérletek dohány-szürkepenésszel Az előző példában ismertetett módon járunk el azzal a különbséggel, hogy Samson-fajtájú dohánynövényeket (Nicotiana tabacum) használunk és ezeket a növényeket a Peronospora tabacina, a dohány-szürkepenész kórokozója spóráival fertőzzük meg.

Ilyen körülmények között megfigyelhető, hogy a korábbi példákban ismertetett vegyüíetek vagy izomerelegyek MIC 95—100 értéke a következő:

Vegyület képle- MIC 95-100 mg/liter térek száma egységben Peronospora tabaci esetén

45

50

55

60

65

(IX)

16

(XII)

é 2

(XIII)

4

(XVIII)

8

(XIX)

^ 4

Ebben a kísérletsorozatban a szóbanforgó gomba fejlődésének megfigyelt százalékos gátlása 20% és 90% között volt

— 500 mg/liter dózis esetén a (VIII) és (XX) képletű vegyületeknél, és

— 8 mg/liter dózis esetén a (XIV), (XV) és (XVII) képletű vegyületeknél.

A 3. és 4. példák jól illusztrálják a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kiváló fungicid hatását.

így tehát a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek előnyösen alkalmazhatók fungicid és akaricid készítmények hatóanyagaiként a mezőgazdaságban. Ezek a készítmények egyaránt fejtenek ki kontakt és szisztemikus hatást, és így felhasználhatók preventív és/vagy kurativ, azaz megelőző