194942. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraciklin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
194942 A 35, ábrán a k jelű vegyület szerkezete, a 36. ábrán pedig az (A) általános képlett! vegyületekben található cukrok szerkezete látható. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 5 1. Eljárás az (A) általános képlett! antraciklinszármazékok előállítására— a képletben — R, jelentése hidrogénatom, 10 — R2 jelentése hidroxilcsoport és — R3 és R4 jelentése a következő nyolc cukorkombináció valamelyike 23 Ra (I) képlett! csoport (II) képlett! csoport (I) képlett! csoport (I) képlett! csoport (IV) képletű csoport (III) képlett! csoport (I) képletű csoport (VII) képletű csoport R< (V) képletű csoport (II) képletű csoport (VI) képletű csoport (III) képletű csoport (I) képletű csoport (I) képletű csoport (VII) képletű csoport (I) képletű csoport vagy — R, jelentése hidroxilcsoport, — Rs jelentése hidrogénatom és — R3 és R4 jelentése egyaránt (I) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces cyaneus MG 344-hF 49 (FERM BP-314) törzset, valamely mutánsát vagy variánsát nitrogén- és szénforrást, valamint ásványi sókat tartalmazó táptalajon aerob körülmények között tenyésztjük, majd a ferment-15 20 25 30 léből kinyerjük az (A) általános képletű antraciklinszármazékokat, és kívánt esetben R, jelentésében hidrogénatomot, R2 jelentésében hidroxilcsoportot, R3 jelentésében (I) képletű csoportot és R4 jelentésében (VII) képletű csoportot, valamint R, jelentésében hidrogénatomot, R2 jelentésében hidroxilcsoportot, R3 jelentésében (VII) képletű csoportot és R4 jelentésében (l) képletű csoportot tartalmazó vegyületek előállítására, a megfelelő (VII) képletű csoport helyén (III) képletű csoportot tartalmazó (A) általános képletű vegyületet hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szén- és nitrogénforrásul szolgáló tápanyagokat, adott esetben szervetlen sókat és/vagy habzásgátló anyagot tartalmazó folyékony táptalajban 20—35°C hőmérsékleten szubmerz tenyésztést végzünk, és a kapott vegyületeket a táptalajból ismert extrakciós vagy adszorpciós eljárásokkal kinyerjük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces cyaneus MG 344-hF 49 (FERM BP-314) törzset alkalmazzuk. 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerint előállított (A) általános képletű vegyületet — a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve gyógyászati készíménnyé alakítunk. 24 31 lap rajz 13
