194912. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkilamino-furanon-dipeptid származékok és savaddiciós sóik előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

szolgalati találmány

(22) A bejelentés napja: 86.04.01. (21) 1333/86

(11) (13)

194912 B

(51) Int.Cl4 C 07 K 5/06

(41) (42) A közzététel napja: 1987.11.30.

^^osTalálmáoy/^Szabadalmi Tár. * . / * JpLAJDOWPv. ^

(45) Megjelent: 1989.04.24.

(72) Feltalálók:

dr.FISCHER János, 17%, dr.FODOR Tamás, 10%, dr.STEFKÓ Béla, 6%, DOBAY László, 17%, KISS Béla, 16%, Vecsés, dr.SZOMBATHELYI Zsolt, 12%, dr.KÁRPÁTI Egon, 10%, dr.LASZLOVSZKY István, 6%, dr.SZPORNY László, 6%, Budapest

(73) Szabadalmas:

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS ALKILAMINO-FU RÁ NON-Dl PEPTID-SZÁRMAZÉKOK ÉS SAVADDÍCIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletü alkilamino-furanon-dipeptid származékoknak és savaddíciós sóiknak — az (I) általános képletben R jelentése hidrogénatom vagy peptidkötéssel kompatibilis védőcsoportként 1-4 szénatomos alkilcsoport — egy (V) általános képletü dipeptidből, illetve dipeptid-észterből történő előállítására — az (V) általános képletben R jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező —, oly módon, hogy egy (V) általános képletü vegyületet a (IV) képletü, új vegyülettel reagáltatjuk, és a kapott;új (III) általános képletü vegyületet önmagában ismert módon redukáljuk — az (V), a (III) és a (II) általános képletben R jelentése az (I) általános képletnél megadottal egyező-, majd a kapott (II) általános képletü, új vegyületet önmagában ismert módon savasan ciklizáíjuk és kívánt esetben a védőcsoportot önmagában ismert módon eltávolítjuk, majd a kapott (I) általános képletű vegyület savaddíciós sójából kívánt esetben felszabadítjuk a bázist és/vagy más megfelelő sójává alakítjuk.-CH,

IS)-£H

CCC

*CH(n

■ (-} - «1^.1 ti/-NH ■

w-CH = CH — 6 00—H-e„t,í

IV.

CO0R

V