194910. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új D-glükopiranóz-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194910 szénláncú alkanoilcsoport vagy hidrogénatom, emellett RÍ, és R^ együtt egy kétértékű hidroxil-védőcsoportot is jelenthet, R2, R3 és R9 jelentése a tárgyi kör szerinti, Rí és Rj- jelentése függetlenül egymástól metilén- vagy etilidéncsoport, és -C(=0)-RÍ» jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil-, benzil-oxi-karbonil-, diíenil-metoxi-karbonil-csoport vagy karboxil-védőcsoporttal védett karboxilcsoport — egy R^-COOH általános képletű karbonsavval vagy ennek egy reakcióképes karbonsavészterével vagy karbonsav-halogeniddel reagáltatunk, — ahol RÍ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely egy imino-karbonil-csoporttal lehet megszakítva, emellett az (a) általános képletű csoport jelentése R0 csoport tárgyi kör szerinti jelentésével megegyezik, majd a kapott vegyület védőcsoportjait lehasítjuk, vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületet vagy ennek egy reakcióképes karbonsavészterét — ahol Rí, Rí, Rí jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkanoilcsoport vagy hidroxil-védőcsoport, emellett Rí és R^ együtt egy kétértékű hidroxil-védőcsoportot is jelenthet, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (IVa) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol R8 és R9 jelentése a tárgyi kör szerinti, -C(=0)-R(o jelentése karboxil-védőcsoporttal védett karboxilcsoport, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, benzil-oxi-karbonilvagy difenil-metoxi-karbonil-csoport, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületről a védőcsoportokat lehasítjuk, vagy d) egy (VII) általános képletű vegyületet vagy ennek egy reakcióképes származékát — ahol Rí, Rí és Rí jelentése rövidszénláncú alkanoilcsoport vagy könnyen lehasítható hidroxil-védőcsoport és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (VIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében Y jelentése reakcióképes, észterezett hidroxiicsoport, O /-C jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbo\ Rio nil-, benzil-oxi-karbonil-, difenil-metoxi-karbonil-csoport vagy egy könynyen lehasítható karboxil-védőcsoporttal védett karboxilcsoport, R3, R8 és R9 jelentése a tárgyi kör szerinti, és adott esetben a kapott vegyületről a ' védőcsoportokat lehasítjuk,, vagy e) olyan (I) általános képletű D-glükóz-származékok előállítására, amelyek képletében 41 Rj, R4 és R6 jelentése hidrogénatom, R2, R3, R8i R9 és R10 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (XIII) általános képletű vegyületet — ahol R 7 jelentése alkilidén- vagy cikloa 1 kilidéncsoport, R2, R3, R8, R9 és R10 jelentése a tárgyi kör szerinti — egy savas ioncserélő vagy erős szervetlen vagy szerves savval reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R,, R4 és R6 jelentése hidrogénatom, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, ahol R,, R4 és R6 jelentése rövidszénláncú alkanoilcsoport, egy rövidszénláncú alkánkarbonsavval vagy ennek egy reakcióképes származékával reagáltatjuk, — szükség esetén a szabad -C (=0)-Rlo szabad karboxilcsoport átmeneti megvédése mellett — és kívánt esetben a védőcsoportot lehasítjuk, vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981.02.13.) 2. Az 1. igénypont szerinti a)-e) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, amelynek képletében R,, R2, R4, Re, R9 és R10 jelentése az 1. igénypont szerinti, és a C-R3 aszimmetriás helyettesítés esetén (D) és a C-Rg aszimmetriás helyettesítés esetén (L) konfigurációjúak, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981.02.13.) 3. A 2. igénypont szerinti a)-e) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, amelyek képletében R,, R4 és R6 jelentése hidrogénatom és R2, R3, R8, Rg és R,q jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981.02.13.) 4. A 3. igénypont szerinti a)-e) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, amelyek képletében R8 jelentése metilén- vagy etilidéncsoport, melyekhez egy oxi-karbonil-csoport és a metiléncsoporthoz egy tio-karbonil-csoport kapcsolódik, amelyhez 10-nél több és legfeljebb 40 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport kapcsolódik, amely utóbbi egy vagy két imino-karbonil-csoporttal lehet megszakítva, R„ R?, R3, R4, Re, Rg és R10 jelentése a 3. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1980.02.15.) 42 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
