194909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-helyettesített androsztén-dion-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

194909

R a általános képletű csoportot jelent, melyben

R3 és R4 jelentése hidrogénatom,

R, és R2 hidrogénatomot jelent — acilezünk és így olyan megfelelő I általános képletű vegyületet kapunk, ahol

R jelentése -NHCORs általános képletű csoport, amelyben

R5 jelentése a tárgyi körben megadott, és/vagy

— kívánt esetben — egy I általános képletű vegyületet

— ahol

R aminocsoport vagy helyettesített aminocsoport,

(x) egyes kötést és

(y) kettős kötést jelent — redukálunk, és így olyan megfelelő I általános képletű vegyületet kapunk, ahol (x) és (y) egyes kötést jelent, vagy — kívánt esetben — egy 1 általános képletű vegyületet — ahol

(x) egyes kötést jelent és R aminocsoportot vagy helyettesített aminocsoportot képvisel

oxidáluok, és így olyan megfelelő I általános képletű vegyületet kapunk, ahol (x) kettős kötést jelent, és — kívánt esetben — egy 1 általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 10.)

2. Az 1. igénypont szerinti b) vagy d) eljárás, olyan I általános képletű vegyület és sói előállítására, ahol

R jelentése a általános képletű csoport, melyben R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, és

21

R,, R2, (x) és (y) az 1. igénypontban megadott jelentésű,

azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat használunk. (El-5 sőbbsége: 1986. 02. 10.)

3. Az 1. igénypont szerinti b) vagy d)'eljárás, olyan I általános képletű vegyület és sói előállítására, ahol

R jelentése aminocsoport és R,, R2, (x) és (y) az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) vagy (IV) általános képletű kiindulóanyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1985. 02. 15.)

15 4. Az 1. igénypont szerinti a), c), e) vagy

f) eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R azidocsoportot jelent és

Ri, R2. (x) és (y) az 1- igénypontban meg-20 adott,

azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 10.)

5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet — ahol R, R!, R2, (x) és (y) jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összeke-30 verve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 10.)

6. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) eljárás, azzal jellemezve, hogy az a) vagy b) eljárásnál a megfelelő (II) általános kép-35 letű kiindulási anyagot, a c) és d) eljárásnál pedig (IV) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk.

22

2 lap képletekkel