194907. lajstromszámú szabadalom • Uj eljárás 20-oxo-delta 16 -szteroidok előállitására
194907 (a) részképletben R 1-4 szénatomos alkoxicsoport, a (b) részképletben a szaggatott vonalak egy adott esetben jelenlévő kettőskötést képviselnek és a rendszer 4-, 1,4- vagy 4,9(11 )-telítetlenségű lehet R, jelentése 1-4 szénatomos alkil-, halogén-metil-, benziloxi-metii- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-metil-csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (11) általános képletű 17- [izociano-(alkil-vagyaril-szu!fonil)-metilén]-szteroidot — a képletben az A és B gyűrű (c), (d) vagy (e) részképletű a (c) és (d) részképletben R2 1-4 szénatomos alkoxicsoport, a (c) részképletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettőskötés, és R3 1-12 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport — egy QR, általános képletű alkilezőszerrel — R, a fenti jelentésű és Q nukleofil csoportra kicserélhető csoport, előnyösen halogénatom — reagáltatunk, majd a kapott (111) általános képletű vegyületet — az A és B gyűrű, valamint R3 a II általános képletnél, R, a tárgyi körben meghatározott — hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkilezést bázikus körülmények között végezzük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkilezést közömbös szerves oldószerben végezzük és bázisként fémhídroxidot, fémalkoholátot, kvaterner ammonium- vagy foszfónium-hidroxidot alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegyhez kvarterner 2 13 ammonium- vagy foszfóniumsó- vagy koronaéter-katalizátort adunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jel- 5 ' lemezve, hogy az alkilezést fázis-transzfer-körülmények között végezzük. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan QR, általános képletű alkilezőszert alkalmazunk, 10 amelynek képletében Q klór-, bróm- vagy jódatom. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerben vizes jg savval hidrolizálunk, 8. Eljárás az (I) általános képletű 20-oxo-deltal6-szteroidok — a képletben az A és B gyűrű, valamint R, az 1. igénypontban meghatározott — előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy egy (III) általános képletű 20-izocíano-20-(alkil- vagy aril-szulfonil)-delta16-szteroidot — a képletben az A és B gyűrű (c), (d) vagy (e) részképletű, a (c) és (d) részképletben R2 1-4 szén- 25 atomos alkoxicsoport, a (c) részképletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettőskötés, R2 1-12 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttál szubsztituált fenilcsoport, R, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-metil-, benzil-oxi-metil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-metil-csoport — hidrolizálunk. 35 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerben vizes savval hidrolizálunk. 14 2 lap képletekkel 8
