194904. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-fenil-gonánok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.02.06. (21) 499/86

(33) DE:

(32) 85.02.07.

85.07.29.

(31) P 35 04 421.7.

P 35 27 517.0.

(11) (13)

194904 B

(5l) Int. Cl4 C 07 J 1 /00, G 07 J 5/00, C 07 J 7/00, C 07 J 9/00, C 07 J 53/00, C 07 J 41/00, C 07 J 21/00, A 61 KJ4/56

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) A közzététel napja: 1986.12.29. (45) Megjelent: 1989.06.30.

(72) Feltalálók:

dr. NEEF Günter, dr. OTTOW Eckard, dr. ROHDE Ralph, prof. WIECHERT Rudolf, dr. BEIER Sybille, dr. ELGER Walter, dr. HENDERSON David, Nyugat-Berlin, WB

(71) Bejelentő: Schering AG., men, DE

T

Nyugat-Berlin, WB, Bergka-(54) ELJÁRÁS llß-FENIL-GONANOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány új (I) általános képletű 13-metil-1 lß-fenil-gonünok előállítási eljárására vonatkozik, amelyek antigesztagén és anti-glukokortikoid hatással rendelkeznek.

Az (I) általános képletben A és B együtt egy -CH2-képletü csoportot vagy egy további vegyértékkötést jelent a 9-es és a 10-es szénatom között;

X jelentése oxigénatom vagy =N~OH

képletü hidroxi-imino-csoport;

R, legfeljebb 5 szénatomos, egyenes

vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy 2—5 szénatomos alkenilcsoport, amely a láncban egy X általános képletű csoportot tartal- II-C-maz, ahol X a fenti jelentésű és az R, helyettesítő a 11 ß-fenilgyűrű 3- vagy 4-helyzetében van;

R2 a- vagy ß-ü 1 !ású metilcsoport;

R3 és R4 jelentése a következő: amennyiben

R2 a-metil-csoport; egyikük -OH, a másik -C=C-(1—4 szénatomos) alkilcsoport;

amennyiben R2 ß-metilcsoport:

Rj jelentése -OH csoport,

R4 jelentése -C=C-Y, -(CH2)m-CH2-R7,

vagy -CH=CH-(CH2)*-CH2-R7 képletű csoport,

vagy R3 és R4 együtt egy (a) képletű csoportot jelent, és ezekben

Y

jelentése hidrogén-, klór-, fluor-, jód- vagy brómatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport,

m

értéke 0, 1, 2 vagy 3,

Rr

jelentése hidroxilcsoport, cianocsoport, vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport,

k

értéke 0, illetve 1 vagy 2,

Rg, Rio

és Ru jelentése -OH csoport vagy hidrogénatom,

R.2

hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, illetőleg egy halogénatomot képvisel.